描述：

二聚體環(huán)狀RGDyK肽（大環(huán)化合物）是一種常用于靶向治療和分子成像的肽類(lèi)分子，結(jié)合了RGD肽序列（通常用于靶向整合素受體）和環(huán)狀結(jié)構(gòu)，以增強(qiáng)與靶標(biāo)的親和力，同時(shí)可以通過(guò)二聚化增強(qiáng)靶向效果。以下是該分子的結(jié)構(gòu)、設(shè)計(jì)特征、應(yīng)用及其優(yōu)點(diǎn)。

1. 結(jié)構(gòu)組成

1. RGDyK肽序列

• RGD（阿根廷酸-*天冬氨酸）：這三肽序列是整合素受體的結(jié)合位點(diǎn)，尤其靶向αvβ3、αvβ5、αIIbβ3等整合素亞型。整合素在*血管生成、細(xì)胞黏附和遷移等過(guò)程中發(fā)揮重要作用，因此，RGD肽成為了重要的靶向分子。

• yK（*-賴(lài)氨酸）：yK增加了肽鏈的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性和親和性，有助于肽的生物活性，進(jìn)一步增強(qiáng)了肽與整合素的結(jié)合能力。

2. 環(huán)狀結(jié)構(gòu)

• 通過(guò)環(huán)化連接RGD肽的N端和C端，提高肽的穩(wěn)定性，避免肽鏈降解，并且增強(qiáng)肽與受體的親和力。

• 環(huán)化通常通過(guò)二硫鍵（Cys）或化學(xué)連接（如己基酰胺）實(shí)現(xiàn)，這種結(jié)構(gòu)有助于穩(wěn)定肽的空間結(jié)構(gòu)并優(yōu)化其靶向能力。

3. 二聚體結(jié)構(gòu)

• 將兩個(gè)環(huán)狀RGDyK肽通過(guò)化學(xué)連接劑（如二硫鍵、PEG鏈等）連接成二聚體，可以增強(qiáng)與整合素的親和力。二聚體的形成增加了分子的結(jié)合位點(diǎn)，提高了分子靶向特異性和效能。

• 二聚化增強(qiáng)了該肽在靶標(biāo)細(xì)胞表面的穩(wěn)定結(jié)合，并可能提高其在體內(nèi)的半衰期和生物利用度。

2. 合成與標(biāo)記

1. 多肽合成

• 采用固相多肽合成（SPPS）技術(shù)合成環(huán)狀RGDyK肽。過(guò)程中，可以通過(guò)將合成的肽鏈末端暴露的氨基與合適的交聯(lián)試劑進(jìn)行反應(yīng)形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)。

2. 二聚體連接

• 通過(guò)化學(xué)交聯(lián)劑（如二硫化物橋、PEG鏈等）將兩個(gè)環(huán)狀肽分子連接成二聚體。此過(guò)程可以通過(guò)優(yōu)化交聯(lián)劑的量和反應(yīng)條件，調(diào)節(jié)最終產(chǎn)物的穩(wěn)定性和有效性。

3. 標(biāo)記與應(yīng)用

• 在合成過(guò)程中，可以引入適當(dāng)?shù)尿蟿ㄈ鏒OTA、NOTA）或熒光團(tuán)，以便用于分子成像（如PET、SPECT）或放射性治療。

• 還可以結(jié)合藥物載體（如納米顆粒、脂質(zhì)體）進(jìn)行靶向藥物遞送。

3. 應(yīng)用領(lǐng)域

1. *靶向成像

• 二聚體環(huán)狀RGDyK肽能夠特異性地結(jié)合*細(xì)胞表面的αvβ3和αvβ5整合素，常用于*的成像（如PET、SPECT）。

• PET成像：通過(guò)螯合放射性同位素（如Ga-68、Cu-64）標(biāo)記的二聚體環(huán)狀RGDyK肽，進(jìn)行*組織的靶向成像。

2. 靶向治療

• 結(jié)合放射性同位素（如Lu-177、Y-90）進(jìn)行放射性治療，直接對(duì)*組織進(jìn)行照射治療。

• 與藥物或毒素共軛，可以將*藥物或細(xì)胞毒素直接送到*細(xì)胞中，提高治療效果，減少對(duì)正常組織的損傷。

3. 血管生成抑制

• 由于整合素在*血管生成中發(fā)揮重要作用，二聚體環(huán)狀RGDyK肽能夠靶向*新生血管，抑制*生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。

4. 血管靶向藥物遞送

• 利用二聚體環(huán)狀RGDyK肽與藥物載體（如納米粒子、脂質(zhì)體等）共軛，靶向*管系統(tǒng)，增加藥物在*位的濃度并改善藥物遞送效果。

常用名：二聚體環(huán)狀RGDyK肽（大環(huán)化合物）

【基本信息】：

純度：95%+

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產(chǎn)地：西安

儲(chǔ)存：-20℃冷藏，一年

規(guī)格：1mg  5mg  10mg

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

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【廠(chǎng)家】：西安暉瑞生物科技有限公司

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