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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	169758-66-1	分子量	318.39
分子式	C??H??FN?O?	供貨周期	現(xiàn)貨
貨號(hào)	HY-10351	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Robalzotan (NAD- 299) 是一種有效的選擇性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 增加 5-HT 細(xì)胞的放電率。Robalzotan 誘導(dǎo) 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Robalzotan

MCE 國(guó)際站：Robalzotan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10351

CAS：169758-66-1

Synonyms：NAD-?299)

存儲(chǔ)條件：請(qǐng)按照分析證書中建議的條件儲(chǔ)存產(chǎn)品。

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Robalzotan (NAD- 299) 是一種有效的選擇性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 增加 5-HT 細(xì)胞的放電率。Robalzotan 誘導(dǎo) 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力。

生物活性：Robalzotan (NAD-?299) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 5-羥色胺 1A (5-HT1A) 抑制劑。Robalzotan 可增加 5-HT 細(xì)胞的放電率。Robalzotan 可誘導(dǎo) 5-HT1A 受體占據(jù)。Robalzotan 具有研究中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿能缺陷的潛力[1][2][3]。

體內(nèi)：Robalzotan (1-100 µg/kg；i.v.) 在大鼠體內(nèi)以 5 µg/kg 顯著增加此類神經(jīng)元的活性，并逆轉(zhuǎn) citalopram (HY-121203) (300 µg/kg i.v.) 或 paroxetine (HY-122272) (100 µg/kg， i.v.) 對(duì)大鼠中縫背核 5-HT神經(jīng)元活性的影響[1]. Robalzotan (5, 50 µg/kg；靜脈注射) 提高 5-HT 細(xì)胞的放電率[1]。 Robalzotan (2-100 µg/kg; i.v.) 在猴子體內(nèi)以劑量依賴性方式占據(jù) 5-HT1A 受體[2]。 Robalzotan (0.3；1 和 3 µmol/kg 皮下注射) 引起大鼠 FC 細(xì)胞外 ACh 水平的劑量依賴性增加[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor

參考文獻(xiàn)：

[1]. Arborelius L, et al. The 5-HT(1A) receptor antagonist robalzotan completely reverses citalopram-induced inhibition of serotonergic cell firing. Eur J Pharmacol. 1999 Oct 8;382(2):133-8.
[2]. Farde L, et al. PET-Determination of robalzotan (NAD-299) induced 5-HT(1A) receptor occupancy in the monkey brain. Neuropsychopharmacology. 2000 Apr;22(4):422-9.
[3]. Hu, Xiao Jing, et al. Modulation of acetylcholine release by serotonergic 5-HT1A and 5-HT1B receptors : a microdialysis study in the awake rat. 2007.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。