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URB-597

MCE 國際站：URB-597

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10864

CAS：546141-08-6

Synonyms：KDS-4103

純度：99.15%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：URB-597 (KDS-4103) 是一種有效的，具有口服活性的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597抑制大鼠腦膜中 FAAH 活性， IC50 為 5 nM，抑制體外大鼠神經(jīng)元中FAAH 活性，IC50 為 0.5 nM，抑制人肝微粒體中FAAH 活性，IC50 為 3 nM。具有抗抑郁樣作用，可用于緩解疼痛的研究。

生物活性：URB-597 (KDS-4103) 是一種具有口服生物利用度的選擇性 FAAH 抑制劑。 URB-597 抑制 FAAH 活性，在大鼠腦膜中的 IC₅₀ 約為 5 nM，在完整的大鼠神經(jīng)元中為 0.5 nM，在人肝微粒體中為 3 nM?？挂钟魳幼饔谩ｆ?zhèn)痛作用^[1]。 體外URB-597 (KDS-4103) 可防止 FAAH 催化的 [³H]anandamide 被大鼠皮質(zhì)原代培養(yǎng)物水解IC₅₀ 值為~0.50 nM^[1] 的神經(jīng)元。 體內(nèi)：URB-597 (KDS-4103) 以中位抑制劑量 (ID_{50) 在野生型小鼠 (+/+) 或 FAAH 缺失小鼠 (-/-) 中為 0.15 mg/kg^[1]。
KDS-4103（0.1-0.3 mg /kg, ip) 引起顯著的抗焦慮樣、抗抑郁樣和鎮(zhèn)痛作用，這些作用在大鼠和小鼠中被 CB1 受體拮抗劑治療所阻止^[1]。
KDS-4103 可在大鼠和食蟹猴中口服^[1]。
URB-597 可快速抑制大腦中的 FAAH（1 小時(shí)），維持 >90% 到口服劑量 10 mg/kg 后 12 小時(shí)和 >60% 至 24 小時(shí)。}

體外：URB-597 (KDS-4103) 可阻止大鼠皮層神經(jīng)元原代培養(yǎng)物中 FAAH 催化的 [3H]anandamide 水解，IC50 值約為 0.50 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：URB-597 (KDS-4103) 腹膜內(nèi) (ip) 給藥后可抑制大鼠腦 FAAH 活性，野生型小鼠 (+/+) 或 FAAH 缺陷小鼠 (-/-) 中位抑制劑量 (ID50) 為 0.15 mg/kg[1]。KDS-4103 (0.1-0.3 mg/kg，ip) 可產(chǎn)生顯著的抗焦慮、抗抑郁和鎮(zhèn)痛作用，而使用 CB1 受體拮抗劑治療大鼠和小鼠可預(yù)防這些作用[1]。KDS-4103 可口服給大鼠和食蟹猴[1]。URB-597 口服 10 mg/kg 后可迅速（1 小時(shí)）抑制腦中的 FAAH，12 小時(shí)內(nèi)維持在 >90%，24 小時(shí)內(nèi)維持在 >60%。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：GSK547  | Ocaperidone  | BRD5648  | Nivatrotamab  | UNC 0631  | Vitamin D4  | Granisetron (Hydrochloride)  | Phlorizin  | Eriocitrin  | Salicylic acid

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Daniele Piomelli, et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38.