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Dienogest

MCE 國(guó)際站：Dienogest

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0084

CAS：65928-58-7

中文名稱：地諾孕素；雙烯孕腈

Synonyms：地諾孕素; STS 557

純度：99.90%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dienogest (STS-557) 一種口服有效的和具有選擇性的孕酮受體激動(dòng)劑，能有效減少 COX-2、mPGES-1 和芳香化酶的基因表達(dá)。Dienogest 還能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表達(dá)，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宮內(nèi)膜異位癥，更年期和月經(jīng)過(guò)多的研究。

生物活性：Dienogest (STS-557) 是一種具有口服活性和選擇性的孕酮受體激動(dòng)劑，可有效降低 COX-2、mPGES-1 和芳香酶的基因表達(dá)。 Dienogest 還抑制 PGE₂ 合酶的 mRNA 和蛋白表達(dá)以及 NF-κB 的激活。地諾孕素可用于子宮內(nèi)膜異位癥、更年期和月經(jīng)過(guò)多的研究^[1][2]。 體外地諾孕素（0.01-1 μM；24 小時(shí)）通過(guò)抑制 PGE₂ 抑制 PGE₂ 的產(chǎn)生球狀培養(yǎng)物中合酶基因表達(dá)與 NF-κB 活性的伴隨抑制^[1]。
地諾孕素（0.1 μM；24 小時(shí)）抑制芳香酶表達(dá)基因以及 COUP-TFII mRNA 表達(dá)以 PGE₂ 獨(dú)立的方式^[1]。 體內(nèi)研究：地諾孕素（1 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 14 天）在大鼠子宮內(nèi)膜自體移植模型中調(diào)節(jié)異位子宮內(nèi)膜病變中的血管生成^{[2]< /sup>。}

體外：Dienogest (0.01-1 μM；24 h) 通過(guò)抑制 PGE2 合酶基因表達(dá)抑制 PGE2 的產(chǎn)生，同時(shí)抑制球體培養(yǎng)物中的 NF-κB 活性[1]。 Dienogest (0.1 μM；24 h) 以不依賴于 PGE2 的方式抑制芳香酶表達(dá)基因以及 COUP-TFII mRNA 的表達(dá)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Dienogest (1 mg/kg；口服每天一次，持續(xù) 14 天) 在大鼠子宮內(nèi)膜自體移植模型中調(diào)節(jié)異位子宮內(nèi)膜病變的血管生成[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

熱銷產(chǎn)品：Efavirenz  | Pyrroloquinoline quinone (disodium salt)  | Daxdilimab  | GSK467  | 5-FAM  | Peimine  | KR-33493  | DCZ0415  | Caffeic acid  | Halicin

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Shimizu Y, et al. Dienogest, a synthetic progestin, inhibits prostaglandin E2 production and aromatase expression by human endometrial epithelial cells in a spheroid culture system. Steroids. 2011 Jan;76(1-2):60-7.
[2]. Katayama H, et al. Effect of dienogest administration on angiogenesis and hemodynamics in a rat endometrial autograft model. Hum Reprod. 2010 Nov;25(11):2851-8.