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信號通路

MedChemExpress (M

CAS	2237942-08-2	純度	98.89%
分子量	358.41	分子式	C??H??N?O?S
供貨周期	現(xiàn)貨	貨號	HY-119940
應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效、選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC50 值為 5 nM，對其選擇性至少是對其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同時抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗腫瘤活性。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

MC180295

MCE 國際站：MC180295

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-119940

CAS：2237942-08-2

Synonyms：(rel-MC180295

純度：98.89%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效、選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC50 值為 5 nM，對其選擇性至少是對其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同時抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗腫瘤活性。

生物活性：MC180295 ((rel)-MC180295) 是一種有效的選擇性 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC₅₀ 至少為 5 nM CDK9 的選擇性是其他 CDK 的 22 倍。 MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。 MC180295 ((rel)-MC180295) 具有有效的抗腫瘤作用^[1]。 IC50 和目標：IC50：5 nM（CDK9-細胞周期蛋白 T1）、138 nM（CDK1-細胞周期蛋白 B）、233 nM（CDK2-細胞周期蛋白 A）、367 nM（CDK2-細胞周期蛋白 E）、399 nM（CDK3-細胞周期蛋白 E） , 112 nM (CDK4-Cyclin D), 159 nM (CDK5-P35), 186 nM (CDK5-P25), 712 nM (CDK6-Cyclin D3), 555 nM (CDK7-CycH/MAT1)^[1] 體外實驗： MC180295 是一種有效的選擇性 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC₅₀ 為 5 nM，至少對 CDK9 的選擇性比其他 CDK 高 22 倍，例如 CDK1-Cyclin B (IC₅₀, 138 nM)、CDK2-Cyclin A (IC₅₀, 233 nM) , CDK2-細胞周期蛋白 E (IC₅₀, 367 nM), CDK3-細胞周期蛋白 E (IC₅₀, 399 nM), CDK4-細胞周期蛋白 D (IC_{50< /sub>, 112 nM), CDK5-P35 (IC₅₀, 159 nM), CDK5-P25 (IC₅₀, 186 nM), CDK6-Cyclin D3 (IC ₅₀, 712 nM) 和 CDK7-CycH/MAT1 (IC₅₀, 555 nM)。 MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β^[1]。
MC180295 (500 nM) 通過靶向 CDK9 重新激活表觀遺傳沉默的基因，而不影響 DNA 甲基化^[1].
MC180295 (0.1 μM) 抑制癌細胞的增殖^[1]。體內(nèi)： MC180295（20 mg/kg，ip，qod）在攜帶 SW48 細胞的小鼠中抑制顯著的抗腫瘤活性，在體內(nèi)^[1]。}

體外：MC180295 是一種有效且選擇性的 CDK9-Cyclin T1 抑制劑，IC50 為 5 nM，對 CDK9 的選擇性至少比其他 CDK 高 22 倍，例如 CDK1-Cyclin B (IC50, 138 nM)、CDK2-Cyclin A (IC50, 233 nM)、CDK2-Cyclin E (IC50, 367 nM)、CDK3-Cyclin E (IC50, 399 nM)、CDK4-Cyclin D (IC50, 112 nM)、CDK5-P35 (IC50, 159 nM)、CDK5-P25 (IC50, 186 nM)、CDK6-Cyclin D3 (IC50, 712 nM) 和 CDK7-CycH/MAT1 (IC50, 555 nM）。MC180295 還抑制 GSK-3α 和 GSK-3β[1]。MC180295 (500 nM) 通過靶向 CDK9 重新激活表觀遺傳沉默基因，而不會影響 DNA 甲基化[1]。MC180295 (0.1 μM) 抑制癌細胞增殖[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：MC180295 (20 mg/kg, ip, qod) 抑制了 SW48 細胞小鼠體內(nèi)的顯著抗腫瘤活性，但對體內(nèi)人類 T 細胞生長無抑制活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CDK9- Cyclin T1 5 nM (IC50) CDK1-Cyclin B 138 nM (IC50) cdk2-cyclin A 233 nM (IC50) cdk2-cyclin E 367 nM (IC50) CDK3-Cyclin E 399 nM (IC50) CDK4-Cyclin D 112 nM (IC50) cdk5-p35 159 nM (IC50) cdk5-p25 186 nM (IC50) cdk6-cyclin D3 712 nM (IC50) CDK7-CycH/MAT1 555 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Zhang H, et al. Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer. Cell. 2018 Nov 15;175(5):1244-1258.e26.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。