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PRT062607

MCE 國際站：PRT062607

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15322

CAS：1370261-96-3

Synonyms：P505-15; PRT-2607; BIIB-057

純度：0.9713

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效選擇性抑制劑，IC50值為1-2nM，對Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

生物活性：PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) 是一種高度特異性和有效的 Syk 抑制劑，IC50 為 1-2 nM；對 Syk 的選擇性比對 Fgr、Lyn、FAK、Pyk2 和 Zap70 的選擇性高 80 倍以上。 IC50 值：1-2 nM [1] 靶標(biāo)：體外 Syk 激酶抑制劑：在人全血中，P505-15 有效抑制 B 細(xì)胞抗原受體介導(dǎo)的 B 細(xì)胞信號傳導(dǎo)和激活（IC50 分別為 0.27 和 0.28 μM）和 Fcε受體 1 介導(dǎo)的嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒 (IC50 0.15 μM) [1]。 P505-15 成功抑制了 NHL 和 CLL 中 SYK 介導(dǎo)的 B 細(xì)胞受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)并降低了細(xì)胞活力 [2]。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 觸發(fā)后和護(hù)士樣細(xì)胞共培養(yǎng)中有效拮抗 CLL 細(xì)胞存活。此外，它們抑制 CLL 細(xì)胞趨化因子 CCL3 和 CCL4 的 BCR 依賴性分泌，以及白血病細(xì)胞向組織歸巢趨化因子 CXCL12、CXCL13 和基質(zhì)細(xì)胞下方的遷移。 PRT318 和 P505-15 在 BCR 觸發(fā)后進(jìn)一步抑制 Syk 和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶磷酸化 [3]。體內(nèi)：在小鼠中給藥后測量到相似水平的體外抑制（Syk 信號 IC50 0.32 μM）。在兩種類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎嚙齒動物模型中，口服 P505-15 產(chǎn)生劑量依賴性抗炎活性 [1]。小鼠口服給藥可防止 BCR 介導(dǎo)的脾腫大，并顯著抑制異種移植模型中的 NHL 腫瘤生長。此外，原代 CLL 細(xì)胞與 P505-15 加氟達(dá)拉濱的聯(lián)合治療在納摩爾濃度下產(chǎn)生了活性的協(xié)同增強(qiáng) [2]。

熱銷產(chǎn)品：1,2,3,19-Tetrahydroxy-12-ursen-28-oic acid  | F-15599  | (Pro3) GIP, human (TFA)  | MR 409  | SB 242084  | VLX1570  | Vasopressin  | Cinacalcet  | Anisodamine (hydrobromide)  | Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.
[2]. Spurgeon SE, et al. The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.
[3]. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.