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Pitavastatin

MCE 國際站：Pitavastatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0144A

CAS：147511-69-1

中文名稱：匹伐他汀

Synonyms：匹伐他汀; NK-104

純度：99.83%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pitavastatin (NK-104) 是有效的羥甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 還原酶抑制劑。Pitavastatin 在 HepG2 細(xì)胞中抑制乙酸合成膽固醇的 IC50 為 5.8 nM。Pitavastatin 是一種高效的肝細(xì)胞低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C) 受體誘導(dǎo)劑。Pitavastatin 還具有抗動脈粥樣硬化、抗哮喘、抗骨關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)、肝保護(hù)和腎保護(hù)作用。

生物活性：Pitavastatin (NK-104) 是一種有效的 hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase 抑制劑。 Pitavastatin 抑制乙酸合成膽固醇，在 HepG2 細(xì)胞中 IC₅₀ 為 5.8 nM。 Pitavastatin 是一種有效的肝細(xì)胞低密度脂蛋白膽固醇 (LDL-C) 受體誘導(dǎo)劑。匹伐他汀還具有抗動脈粥樣硬化、抗哮喘、抗骨關(guān)節(jié)炎、抗腫瘤、神經(jīng)保護(hù)、肝保護(hù)和腎保護(hù)作用^{[1][2][3 ][8]}。 IC50 和目標(biāo)：HMG-CoA 還原酶^[1] 體外： 匹伐他汀抑制一組卵巢癌細(xì)胞的生長，包括那些被認(rèn)為最有可能代表 HGSOC，生長為單層 (IC₅₀=0.4-5?μM) 或球狀體 (IC₅₀?=?0.6-4?μM)< sup>[4].?
Pitavastatin（1 μM；48 小時）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，證據(jù)是 executioner caspases-3,7 以及 caspase-8 和 caspase-9 在？ Ovcar-8細(xì)胞和Ovcar-3細(xì)胞^[4].
Pitavastatin (1?μM, 48?hours)引起Ovcar-8細(xì)胞PARP裂解^{[4].
匹伐他?。?.1 和 1 μM；1 小時，然后細(xì)胞與 TNF-α 孵育 6 小時）通過抑制 TNF-α 刺激的人隱靜脈中的 NF-κB 通路增加 ICAM-1 mRNA 的表達(dá)靜脈內(nèi)皮細(xì)胞[6]. 體內(nèi)：匹伐他?。?9?mg/kg；口服；每天兩次，持續(xù) 28 天）導(dǎo)致顯著的腫瘤消退[4]。
匹伐他?。?.1 mg/kg；口服；每日一次，持續(xù) 12 周）通過上調(diào) eNOS 和減少 O2- 來延緩動脈粥樣硬化形成的進(jìn)程并提高 NO 的生物利用度在飲食誘導(dǎo)的嚴(yán)重高脂血癥兔中模型[7]。}

體外：匹伐他汀抑制一組卵巢癌細(xì)胞的生長，包括那些最有可能代表 HGSOC 的細(xì)胞，這些細(xì)胞生長為單層（IC50=0.4-5 μM）或球體（IC50 = 0.6-4 μM）[4]。匹伐他?。? μM；48 小時）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，證據(jù)是 Ovcar-8 細(xì)胞和 Ovcar-3 細(xì)胞中執(zhí)行者 caspase-3、7 以及 caspase-8 和 caspase-9 的活性增加[4]。匹伐他?。? μM，48 小時）導(dǎo)致 Ovcar-8 細(xì)胞中的 PARP 裂解[4]。匹伐他?。?.1 和 1 μM；1 小時，然后細(xì)胞與 TNF-α 孵育 6 小時）通過抑制 TNF-α 刺激的人隱靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中的 NF-κB 通路來增加 ICAM-1 mRNA 的表達(dá)[6]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：匹伐他?。?9 mg/kg；口服；每日兩次，共 28 天）可顯著抑制腫瘤消退[4]。匹伐他?。?.1 mg/kg；口服；每日一次，共 12 周）可延緩動脈粥樣硬化形成的進(jìn)展，并通過上調(diào) eNOS 和降低 O2- 來提高飲食誘導(dǎo)的嚴(yán)重高脂血癥兔模型中的 NO 生物利用度[7]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HMG-CoA Reductase[1]

熱銷產(chǎn)品：2'-Deoxycytidine  | Isocitric acid  | DOTA-GA(tBu)4  | Acitretin  | PD-1/PD-L1-IN-29  | Z-Nle-Lys-Arg-AMC (acetate)  | Bafetinib  | OTSSP167  | L-Thyroxine (sodium salt pentahydrate)  | Ticlopidine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Morikawa S, et al. Relative induction of mRNA for HMG CoA reductase and LDL receptor by five different HMG-CoA reductase inhibitors in cultured human cells. J Atheroscler Thromb. 2000;7(3):138-44.
[2]. Katsuki S, et al. Nanoparticle-mediated delivery of pitavastatin inhibits atherosclerotic plaque destabilization/rupture in mice by regulating the recruitment of inflammatory monocytes. Circulation. 2014 Feb 25;129(8):896-906.
[3]. Tajiri K, et al. Pitavastatin regulates helper T-cell differentiation and ameliorates autoimmune myocarditis in mice. Cardiovasc Drugs Ther. 2013 Oct;27(5):413-24.
[4]. Hamano T, et al. Pitavastatin decreases tau levels via the inactivation of Rho/ROCK. Neurobiol Aging. 2012 Oct;33(10):2306-20.
[5]. de Wolf E, et al.Dietary geranylgeraniol can limit the activity of?pitavastatin?as a potential treatment for drug-resistant?ovarian?cancer.Sci Rep.?2017 Jul 14;7(1):5410.
[6]. Sahebkar A, et al. A comprehensive review on the lipid and pleiotropic effects of pitavastatin. Prog Lipid Res. 2021 Nov;84:101127.
[7]. Demir B, et al. The Effects of Pitavastatin on Nuclear Factor-Kappa B and ICAM-1 in Human Saphenous Vein Graft Endothelial Culture. Cardiovasc Ther. 2019 May 2;2019:2549432.
[8]. Hayashi T, et al. A new HMG-CoA reductase inhibitor, pitavastatin remarkably retards the progression of high cholesterol induced atherosclerosis in rabbits. Atherosclerosis. 2004 Oct;176(2):255-63.