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MedChemExpress (M

CAS	1254472-97-3	純度	99.65%
分子量	228.26	分子式	C??H??NaO?
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
貨號	HY-100775	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

Fezagepras (Setogepram) sodium 是一種具有口服活性的 GPR40 激動劑和 GPR84 拮抗劑或反向激動劑。Fezagepras sodium 減輕腎，肝和胰腺纖維化。Fezagepras sodium 具有抗纖維化，抗炎和抗增殖作用。

詳細介紹

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Fezagepras

MCE 國際站：Fezagepras sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100775

CAS：1254472-97-3

Synonyms：Setogepram sodium; PBI-4050 sodium

純度：99.65%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fezagepras (Setogepram) sodium 是一種具有口服活性的 GPR40 激動劑和 GPR84 拮抗劑或反向激動劑。Fezagepras sodium 減輕腎，肝和胰腺纖維化。Fezagepras sodium 具有抗纖維化，抗炎和抗增殖作用。

生物活性：Fezagepras (Setogepram) sodium 作為 GPR40 的口服活性激動劑和 GPR84^[1] 的拮抗劑或反向激動劑。 Fezagepras sodium 可減輕腎、肝和胰腺纖維化^[1]^[2]。 Fezagepras sodium 具有抗纖維化、抗炎和抗增殖作用^[2]。 IC50 和目標：GPR40、GPR84^[1] 體外 Fezagepras 鈉（500 μM；24 小時）抑制 TGF-β（10 ng /mL) 激活的人肝星狀細胞 (HSC) 增殖^[2]。
Fezagepras sodium（250 或 500 μM；24 小時）劑量依賴性地使 HSC 停滯在 G0/G1 期不誘導細胞凋亡^[2]。 體內研究： Fezagepras 鈉（100 mg/kg/天；8-20 周齡強飼法）顯著降低 2 型糖尿病患者的高血糖并顯著改善葡萄糖耐量 eNOS< sup>-/-db/db 小鼠^[1]。

體外：Fezagepras sodium (500 μM；24 小時) 抑制 TGF-β (10 ng/mL) 激活的人肝星狀細胞 (HSC) 增殖[2]。 Fezagepras sodium (250 或 500 μM；24 小時) 以劑量依賴性方式將 HSC 阻滯在 G0/G1 期，而不誘導細胞凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Fezagepras sodium (100 mg/kg/天；從 8 -20 周齡開始灌胃) 顯著降低 2 型糖尿病患者的高血糖并顯著改善 eNOS-/-db/db 小鼠葡萄糖耐量[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：GPR40, GPR84[1]

參考文獻：

[1]. Li Y, et al. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control. JCI Insight. 2018 May 17;3(10). pii: 120365.
[2]. Grouix B, et al. PBI-4050 Reduces Stellate Cell Activation and Liver Fibrosis through Modulation of Intracellular ATP Levels and the Liver Kinase B1/AMP-Activated Protein Kinase/Mammalian Target of Rapamycin Pathway. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Oct;367(1):71-81.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。