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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	121917-57-5	純度	99.92%
分子量	337.37	分子式	C??H??NO?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
貨號(hào)	HY-15084A	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一種 Dizocilpine 的活性較低的 (-)-對(duì)映體。(-)-Dizocilpine maleate 是一種選擇性且非競(jìng)爭(zhēng)性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體拮抗劑，Ki 為 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

(-)-Dizocilpine

MCE 國(guó)際站：(-)-Dizocilpine maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15084A

CAS：121917-57-5

Synonyms：(-)-MK-801 maleate

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一種 Dizocilpine 的活性較低的 (-)-對(duì)映體。(-)-Dizocilpine maleate 是一種選擇性且非競(jìng)爭(zhēng)性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體拮抗劑，Ki 為 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。

生物活性：(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是 Dizocilpine 的活性較低的 (-)- 對(duì)映體。 (-)-Dizocilpine maleate 是一種選擇性和非競(jìng)爭(zhēng)性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體 拮抗劑，具有 K_i 211.7 納米。 (-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用^[1]^[2]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：211.7 nM（N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受體）^[1] 體外：（- )-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 在 HEK 細(xì)胞中以劑量依賴性方式顯著抑制所有三種（去甲腎上腺素、多巴胺和血清素）單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的攝取。 (-)-Dizocilpine 對(duì)去甲腎上腺素、多巴胺和 5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的 K_i 值分別為 3.7 μM、40 μM 和 47 μM^[2]。 體內(nèi)： (-)-馬來酸地佐西平（0.1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；成年雄性 C57BL/6 小鼠）治療在社交失敗應(yīng)激模型中誘導(dǎo)快速抗抑郁作用^[1]。

體外：馬來酸地佐環(huán)平（馬來酸地佐環(huán)平，簡(jiǎn)稱“馬來酸地佐環(huán)平"）以劑量依賴性方式顯著抑制HEK細(xì)胞對(duì)三種單胺轉(zhuǎn)運(yùn)體（去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺）的攝取。馬來酸地佐環(huán)平對(duì)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體的Ki值分別為3.7 μM、40 μM和47 μM[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：馬來酸地佐環(huán)平（0.1 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；成年雄性 C57BL/6 小鼠）治療在社交挫敗應(yīng)激模型中可產(chǎn)生快速的抗抑郁作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yang B, et al. Antidepressant Effects of (+)-MK-801 and (-)-MK-801 in the Social Defeat Stress Model. Int J Neuropsychopharmacol. 2016 Dec 30;19(12).
[2]. Nishimura M, et al. MK-801 blocks monoamine transporters expressed in HEK cells. FEBS Lett. 1998 Feb 27;423(3):376-80.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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