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GANT 58

MCE 國(guó)際站：GANT 58

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13282

CAS：64048-12-0

Synonyms：NSC 75503

純度：99.62%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GANT 58 (NSC 75503) 是一種有效的 GLI 拮抗劑，抑制 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50 為 5 μM。

生物活性：GANT 58 (NSC 75503) 是一種有效的 GLI 拮抗劑，可抑制 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC₅₀ 為 5 μM^[1] 。 IC50 和目標(biāo)：IC50：5 μM (Gli)^[1] 體外： GANT58 是 Hh 信號(hào)的下游抑制劑。 GANT58 確實(shí)是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信號(hào)的抑制劑。 GANT58 主要作用于核水平，因?yàn)榫哂型蛔兊暮溯敵鲂盘?hào)的 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄仍然被阻斷。 GANT58 以 GLI 依賴性方式有效抑制體外腫瘤細(xì)胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌細(xì)胞成功阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)^[1]。 GANT58 (NSC75503) 已被證明可抑制 GLI1（以及其他 GLI 物種）的轉(zhuǎn)錄激活。 GANT58 已被證明可以抑制 GLI 反式激活^[2]。 體內(nèi)：給裸鼠皮下注射 GLI1 陽(yáng)性 22Rv1 前列腺癌細(xì)胞，形成腫瘤（中值大小 ≈250 mm³） .裸鼠每天皮下注射濃度為 50 mg/kg 的環(huán)巴胺、GANT61、GANT58 或僅使用溶劑（每組 n = 4-5）。然而，3 天后，環(huán)巴胺處理的動(dòng)物在注射部位出現(xiàn)嚴(yán)重潰瘍。因此，將治療方案更改為僅每隔一天注射一次。為了能夠比較所有化合物，還為 GANT 引入了該協(xié)議，盡管用這些化合物處理的小鼠沒(méi)有顯示出此類毒性跡象。所有注射均在距腫瘤 2-3 厘米處進(jìn)行。在 18 天的治療期間，觀察到所有化合物都抑制了腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。用環(huán)巴胺或 GANT58 治療可抑制額外的異種移植物生長(zhǎng)并限制腫瘤大小的增加^[1]。

體外：GANT58 是 Hh 信號(hào)的下游抑制劑。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信號(hào)的抑制劑。GANT58 主要作用于核水平，因?yàn)榫哂型蛔兊暮溯敵鲂盘?hào)的 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄仍然被阻斷。GANT58 以 GLI 依賴性方式有效抑制體外腫瘤細(xì)胞增殖，并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌細(xì)胞成功阻斷細(xì)胞生長(zhǎng)[1]。GANT58 (NSC75503) 已被證明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物種) 的轉(zhuǎn)錄激活。GANT58 已被證明可以抑制 GLI 反式激活[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：裸鼠皮下注射 GLI1 陽(yáng)性 22Rv1 前列腺癌細(xì)胞，形成腫瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射濃度為 50 mg/kg 的環(huán)巴胺、GANT61、GANT58 或僅使用溶劑 (每組 n=4-5)，3 天后，環(huán)巴胺處理的動(dòng)物在注射部位出現(xiàn)嚴(yán)重潰瘍。因此，將處理方案更改為僅每隔一天注射一次。為了能夠比較所有化合物，還為 GANT 引入了該方案，盡管用這些化合物處理的小鼠沒(méi)有顯示出此類毒性跡象。所有注射均在距腫瘤 2-3 厘米處進(jìn)行。在 18 天的處理期間，觀察到所有化合物都抑制了腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。用環(huán)巴胺或 GANT58 處理可抑制額外的異種移植物生長(zhǎng)并限制腫瘤大小的增加[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：將 5×106 22Rv1 細(xì)胞懸浮在總體積為 100 μL 的 RPMI 培養(yǎng)基 1640：Matrigel (E1270) 1:1 混合物中。將細(xì)胞懸浮液皮下注射到雌性 BALB/c 裸鼠 (nu/nu) 的后側(cè)。腫瘤生長(zhǎng)直至達(dá)到約 250 mm3 的中位大?。?-6 天）。將動(dòng)物隨機(jī)分成四組 (n=4-5)，僅用溶劑（玉米油：乙醇，4:1）或溶劑中的化合物（50 mg/kg）處理 16 天，在距離腫瘤幾厘米的地方進(jìn)行皮下化合物注射。腫瘤體積通過(guò)公式長(zhǎng)×寬×0.5×（長(zhǎng)+寬）計(jì)算。在治療期結(jié)束時(shí)，給動(dòng)物注射 BrdU 脈沖（50 mg/kg）30 分鐘，然后切除腫瘤。所有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)均經(jīng)當(dāng)?shù)貍惱聿块T批準(zhǔn)。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：HEK293 細(xì)胞在 10 cm 板上用 GLI1 表達(dá)質(zhì)粒以及報(bào)告質(zhì)粒 12× GliBS-Luc 和 R-Luc 轉(zhuǎn)染（第 0 天）。24 小時(shí)后，將細(xì)胞接種于底部透明的白色 96 孔板中，密度為每孔 15,000 個(gè)細(xì)胞。讓細(xì)胞附著，并添加化合物，最終濃度為 10 μM 的 DMSO（DMSO 最終濃度為 0.5%）（第 1.5 天）。細(xì)胞再生長(zhǎng) 24 小時(shí)，隨后裂解，然后使用雙熒光素酶試劑盒進(jìn)行分析。在 Berthold Technologies 微孔板光度計(jì)上讀取板子。在底部透明的白色 96 孔板上，在 5 μM 測(cè)試化合物（或 DMSO）的存在下，在還原 FBS（2.5%）中培養(yǎng)亞匯合細(xì)胞 48 小時(shí)。隨后，用 BrdU 標(biāo)記細(xì)胞 2 小時(shí)，固定并進(jìn)行分析。樣本在 Molecular Devices SpectraMax Gemini EM[1] 上讀取。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Neostigmine (Bromide)  | IR-797 (chloride)  | PRDX1, Mouse (His)  | (S,R,S)-AHPC-PEG3-NH2 (hydrochloride)  | BD-2, Mouse  | Rovelizumab  | Bremelanotide (Acetate)  | Phleomycin  | Latozinemab  | BI-7273

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lauth M, et al. Inhibition of GLI-mediated transcription and tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 15;104(20):8455-60.
[2]. Joo J, et al. GLI1 is a central mediator of EWS/FLI1 signaling in Ewing tumors. PLoS One. 2009 Oct 27;4(10):e7608.