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MedChemExpress (M

CAS	192725-17-0	純度	99.71%
分子量	628.8	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;25 mg;50 mg;100 mg;250 mg;500 mg
貨號	HY-14588	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

Lopinavir (ABT-378) 是一種高效、選擇性肽模擬 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制劑，對野生型和突變型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值為 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通過阻止 HIV-1 的成熟而起作用，從而阻斷其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制劑，IC50 為 14.2 μM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Lopinavir

MCE 國際站：Lopinavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-14588

CAS：192725-17-0

中文名稱：洛匹那韋

Synonyms：洛匹那韋; ABT-378

純度：99.71%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Lopinavir (ABT-378) 是一種高效、選擇性肽模擬 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制劑，對野生型和突變型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值為 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通過阻止 HIV-1 的成熟而起作用，從而阻斷其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制劑，IC50 為 14.2 μM。

生物活性：Lopinavir (ABT-378) 是一種高效、選擇性的 HIV-1 蛋白酶 擬肽抑制劑，K_is 為 1.3 至 3.6 pM 用于野生型和突變型 HIV 蛋白酶。 Lopinavir 的作用是阻止 HIV-1 的成熟，從而阻斷其傳染性^[1]^[2]。 Lopinavir 還是一種SARS-CoV 3CL^pro 抑制劑，IC₅₀ 為 14.2 μM^{[3 ]}。 體外：HIV-1 蛋白酶是產生成熟的感染性病毒的必需酶^[1]。
洛匹那韋有效抑制野生型和突變型 HIV 蛋白酶（K_i= 1.3 至 3.6 pM），阻斷實驗室和臨床 1 型 HIV 菌株的復制（EC₅₀=0.006 至 0.017 μM)，并在體內對 Ritonavir 選擇的突變 HIV 保持高效力 (EC₅₀=≤0.06 μM)^[2]。體內與低劑量利托那韋共同給藥可顯著改善洛匹那韋的藥代動力學特性，從而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性^[1]。

體外：HIV-1 蛋白酶是產生成熟的感染性病毒的必需酶[1]。 Lopinavir 有效抑制野生型和突變型 HIV 蛋白酶 (Ki=1.3 至 3.6 pM)，阻止 HIV 菌株的復制 (EC50=0.006 至 0.017 μM)，并在體內保持對利托那韋選擇的突變 HIV 的高效力 (EC 50=≤0.06 μM)[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：與低劑量利托那韋共同給藥可顯著改善 Lopinavir 的藥代動力學特性，從而改善其抗 HIV-1 蛋白酶的活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：HIV-1

參考文獻：

[1]. Cvetkovic RS, et al. Lopinavir/ritonavir: a review of its use in the management of HIV infection. Drugs. 2003;63(8):769-802.
[2]. Sham HL, et al. ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease. Antimicrob Agents Chemother. 1998;42(12):3218-3224.
[3]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。