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Zafirlukast

MCE 國(guó)際站：Zafirlukast

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-17492

CAS：107753-78-6

中文名稱：扎魯司特

Synonyms：扎魯司特; ICI 204219

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zafirlukast 是一種有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受體拮抗劑。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用。

生物活性：Zafirlukast (ICI 204219) 是一種有效的口服活性白三烯 D₄ (LTD₄) 受體< /b> 對(duì)手。 Zafirlukast 具有抗哮喘、抗炎和抗菌作用。 IC50 和靶標(biāo)：白三烯 D4 受體^[1] 體內(nèi)： Zafirlukast 是一種肽基白三烯拮抗劑和 LTD_{4。暴露 13 周后，兩種劑量水平的扎魯司特（270 和 540 mg/kg）、高劑量齊留通（1200 mg/kg）和含有 600 mg/kg 齊留通的組合顯著降低了肺腫瘤的產(chǎn)量與 Zafirlukast 或 MK-866。含有 Zileuton 和 Zafirlukast 的組合預(yù)防肺部腫瘤的功效與單獨(dú)使用任一抑制劑的功效沒有顯著差異。雖然當(dāng)以聯(lián)合用藥的劑量水平單獨(dú)給藥時(shí)，Zileuton 或 MK-886 都不能預(yù)防肺部腫瘤；包含它們的組合確實(shí)可以顯著預(yù)防腫瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的組合不會(huì)降低腫瘤的產(chǎn)量，而單獨(dú)使用 Zafirlukast 會(huì)顯著降低腫瘤的產(chǎn)量^[2]。}

體內(nèi)：Zafirlukast 是一種肽基白三烯拮抗劑和 LTD4 抑制劑。暴露 13 周后，兩種劑量水平的 Zafirlukast (270 和 540 mg/kg)、高劑量 Zafirlukast (1200 mg/kg) 和含有 600 mg/kg 齊留通的組合顯著降低了肺腫瘤的產(chǎn)量與 Zafirlukast 或 MK-866。含有 Zileuton 和 Zafirlukast 的組合預(yù)防肺部腫瘤的功效與單獨(dú)使用任一抑制劑的功效沒有顯著差異。雖然當(dāng)以聯(lián)合用藥的劑量水平單獨(dú)給藥時(shí)，Zileuton 或 MK-886 都不能預(yù)防肺部腫瘤；包含它們的組合確實(shí)可以顯著預(yù)防腫瘤。相比之下，包含 Zafirlukast 和 MK-886 的組合不會(huì)降低腫瘤的產(chǎn)量，而單獨(dú)使用 Zafirlukast 會(huì)顯著降低腫瘤的產(chǎn)量[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[2] 使用雌性 A/J 小鼠（5-6 周齡）。當(dāng)小鼠長(zhǎng)到 7-8 周齡時(shí)，給小鼠進(jìn)行兩次腹腔注射乙烯基氨基甲酸酯，每次 16 mg/kg，間隔 7 天。第二次注射乙烯基氨基甲酸酯兩周后，小鼠在飲食中添加白三烯抑制劑。扎魯司特（270 或 540 mg/kg）、齊留通（600 或 1200 mg/kg）和 MK-886（30 mg/kg）按所示 mg/kg 濃度添加到飲食中。在接觸白三烯抑制劑的前 6 周內(nèi)，每周對(duì)小鼠稱重一次。此后，每 2-4 周稱重一次，直至處死。在接觸藥物 13 和 43 周后，通過二氧化碳窒息處死小鼠。取下肺，在福爾馬林中固定過夜，轉(zhuǎn)移到 70% 酒精中，評(píng)估腫瘤情況，然后嵌入石蠟中進(jìn)行組織學(xué)分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：LTD4

銷售產(chǎn)品：Nateglinide  | Lasalocid (sodium)  | Urea  | Penfluridol  | Ingenol Mebutate  | Diethyl maleate  | Sampatrilat  | Ciclopirox  | Phenacetin  | Vadadustat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Finnerty JP, et al. Role of leukotrienes in exercise-induced asthma. Inhibitory effect of ICI 204219, a potent leukotriene D₄ receptor antagonist. Am Rev Respir Dis. 1992 Apr;145(4 Pt 1):746-9.
[2]. Gunning WT, et al. Chemoprevention by lipoxygenase and leukotriene pathway inhibitors of vinyl carbamate-induced lung tumors in mice. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4199-201.
[3]. Lei C, et al. Zafirlukast attenuates advanced glycation end-products (AGEs)-induced degradation of articular extracellular matrix (ECM). Int Immunopharmacol. 2019;68:68-73.