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Ertugliflozin

MCE 國(guó)際站：Ertugliflozin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15461

CAS：1210344-57-2

中文名稱：埃格列凈

Synonyms：埃格列凈; PF-04971729

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、選擇性的、具有口服活性的鈉離子依賴的葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2 (SGLT2) 的有效選擇性抑制劑。Ertugliflozin (PF-04971729) 對(duì)h-SGLT2 的 IC50 值為 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。

生物活性：Ertugliflozin (PF-04971729) 是鈉依賴性葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 2 (SGLT2) 的一種有效、選擇性和口服活性抑制劑，對(duì) h-SGLT2^{[1] 的 IC₅₀ 為 0.877 nM ]}。具有治療2型糖尿病的潛力^[2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.877 nM (h-SGLT2)^[1]。 體外：Ertugliflozin (PF-04971729) 在體外對(duì) SGLT2 抑制（相對(duì)于 SGLT1）表現(xiàn)出 >2000 倍的選擇性^[3]。 體內(nèi)研究：Ertugliflozin (PF-04971729) 在大鼠口服給藥后表現(xiàn)出濃度依賴性糖尿^[3]。

體外：Ertugliflozin (PF-04971729) 在體外對(duì) SGLT2 抑制 (相對(duì)于 SGLT1) 表現(xiàn)出 >2000 倍的選擇性[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Ertugliflozin (PF-04971729) 在大鼠口服給藥后表現(xiàn)出濃度依賴性糖尿[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：SGLT2

銷售產(chǎn)品：Magnolol  | Bezafibrate  | Sonidegib  | Prednisolone  | Lotiglipron  | D-α-Hydroxyglutaric acid (disodium)  | GSK-J1  | NAT  | Formoterol fumarate  | Raloxifene (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.
[2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.
[3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.