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Fanapanel

MCE 國際站：Fanapanel

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15069

CAS：161605-73-8

Synonyms：ZK200775; MPQX

純度：99.34%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fanapanel (ZK200775) 是高選擇性AMPA拮抗劑。

生物活性：Fanapanel (ZK200775) 是一種高度選擇性的 AMPA/紅藻氨酸拮抗劑，對 NMDA 幾乎沒有活性；對使君子氨酸、紅藻氨酸和 NMDA 的 Ki 值分別為 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。 IC50 和靶標：AMPAR 體外 在皮質切片制備測定中，ZK200775 對使君子氨酸、紅藻氨酸和 NMDA 的 Ki 值為 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM ， 分別。在擴散抑制試驗中，它對使君子氨酸、紅藻氨酸、NMDA 和甘氨酸的 IC50 值為 200 nM、76 nM、13 μM 和 18 μM [1]。 體內：ZK200775 提高了 AMPA 和紅藻氨酸誘導的小鼠陣攣發(fā)作的閾值，THRD50（閾值劑量）為 2.9 (1.7–4.6) 和 1.6 (1.3) –2.0) mg/kg iv，而 NMDA 誘發(fā)癲癇發(fā)作的閾值僅在劑量上升高，THRD50 為 24.1 (21.9–26.5) mg/kg iv，這影響旋轉桿的運動協(xié)調，ED50 14.6 (12.1–17.6 ) 毫克/千克。 ZK200775 以 10 和 30 mg/kg 的劑量靜脈注射可降低遺傳性痙攣大鼠的肌張力 [1]。 ZK200775（3.0 但不是 1.5 或 6.0 mg/kg）顯著降低了 NAcc 和尼古丁刺激的 LMA 中尼古丁誘導的 (0.6 mg/kg) DA 釋放。單獨使用 ZK200775（1.5、3.0、6.0 mg/kg）既不影響 DA 釋放也不影響 LMA。 ZK200775 對 AMPA 受體的選擇性是 NMDA 受體的 34 倍，對尼古丁受體沒有親和力

體外：在皮質切片制備試驗中，ZK200775 對 quisqualate、kainate 和 NMDA 的 Ki 值分別為 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。在擴散抑制試驗中，它對 quisqualate、kainate、NMDA 和甘氨酸的 IC50 值分別為 200 nM、76 nM、13 μM 和 18 μM [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：ZK200775 可提高小鼠 AMPA 和海人酸誘發(fā)陣攣性癲癇發(fā)作的閾值，THRD50（閾值劑量）為 2.9（1.7–4.6）和 1.6（1.3–2.0）mg/kg iv，而 NMDA 誘發(fā)癲癇發(fā)作的閾值僅在 THRD50 為 24.1（21.9–26.5）mg/kg iv 劑量下升高，這會影響旋轉桿的運動協(xié)調性，ED50 為 14.6（12.1–17.6）mg/kg。ZK200775 10 和 30 mg/kg iv 劑量可降低遺傳性痙攣大鼠的肌張力 [1]。 ZK200775（3.0 mg/kg，而非 1.5 mg/kg 或 6.0 mg/kg）顯著降低了 NAcc 和尼古丁刺激的 LMA 中尼古丁誘導的（0.6 mg/kg）DA 釋放。ZK200775（1.5 mg/kg、3.0 mg/kg、6.0 mg/kg）單獨使用對 DA 釋放和 LMA 均無影響。ZK200775 對 AMPA 受體的選擇性是 NMDA 受體的 34 倍，對尼古丁受體無親和力 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：AMPAR

銷售產品：Dihydrotanshinone I  | Creatinine  | Uracil  | Posaconazole-d5  | Levalbuterol (hydrochloride)  | PLX7904  | EACC  | Gum guaiac  | Pinaverium bromide  | Ginsenoside Re

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參考文獻：

[1]. Turski L, et al. ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Sep 1;95(18):10960-5.
[2]. Kosowski AR, et al. Nicotine-induced dopamine release in the nucleus accumbens is inhibited by the novel AMPA antagonist ZK200775 and the NMDA antagonist CGP39551. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):114-23.