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Birabresib

MCE 國際站：Birabresib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15743

CAS：202590-98-5

Synonyms：OTX-015; MK-8628

純度：99.75%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Birabresib (OTX-015) 是一種有效的 BRD2/3/4 抑制劑，IC50 值為 92-112 nM。

生物活性：Birabresib (OTX-015) 是一種有效的溴結構域 (BRD2/3/4) 抑制劑，IC₅₀ 范圍為 92 至 112 nM。 IC50 和目標：IC50：92-112 nM（BRD2、BRD3、BRD4）^[1] 體外： Birabresib (OTX-015) (500 nM) 暴露會導致 BRD2、BRD4 和 c-MYC 的強烈減少以及 HEXIM1 蛋白的增加，而 BRD3 表達沒有變化。 c-MYC、BRD2、BRD3、BRD4?和?HEXIM1?mRNA 水平確實與暴露于 Birabresib (OTX-015)^[2] 后的生存能力相關。?Birabresib (OTX-015) (0.1, 1, 5 μM) 處理誘導 HIV-1 全長轉錄物和靜息 CD4⁺ T 細胞中的病毒生長，這些細胞來自接受抑制性抗逆轉錄病毒治療 (ART) 的受感染個體，而發(fā)揮最小的毒性和對 T 細胞活化的影響。 Birabresib 介導的 HIV-1 激活涉及 CDK9 占據和 RNAP II C 末端結構域 (CTD) 磷酸化的增加^[3]。 體內：在 MDA-MB-231 小鼠異種移植物中，Birabresib (OTX-015) (50 mg/kg) 可顯著 (p?< 0.05) 減少腫瘤質量關于車輛治療的動物。 Birabresib (OTX-015) 與 2 mg/kg RAD001 的組合顯示出比單獨使用 Birabresib 更有效的活性^[4]。

體外：Birabresib (OTX-015) (500 nM) 暴露會導致 BRD2、BRD4 和 c-MYC 大幅減少，HEXIM1 蛋白增加，而 BRD3 表達保持不變。然而，c-MYC、BRD2、BRD3、BRD4 和 HEXIM1 mRNA 水平與暴露于 Birabresib (OTX-015) 后的活力相關[2]。Birabresib (OTX-015) (0.1、1、5 μM) 治療可誘導接受抑制性抗逆轉錄病毒療法 (ART) 的感染者靜息 CD4+ T 細胞中的 HIV-1 全長轉錄本和病毒生長，同時對 T 細胞活化產生最小的毒性和影響。Birabresib 介導的 HIV-1 激活涉及 CDK9 占有率和 RNAP II C 末端結構域 (CTD) 磷酸化的增加[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：在MDA-MB-231小鼠異種移植瘤中，腫瘤質量顯著增加（p？動物。Birabresib（OTX-015）與2 mg / kg RAD001聯(lián)合使用比單獨使用Birabresib顯示出更有效的活性[4]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠右側皮下注射10×106 MDA-MB-231細胞。當平均腫瘤重量約為130毫克時，將小鼠隨機分配（每組9只）到以下實驗組之一：載體（對于Birabresib（OTX-015），水，每日兩次，口服；對于RAD001載體，5％Tween-80/5％聚乙二醇400，每周三次，腹膜內注射）；50毫克/千克Birabresib（OTX-015），每日兩次，口服；2毫克/千克RAD001，每周三次，腹膜內注射；50毫克/千克Birabresib（OTX-015）+2毫克/千克RAD001，根據單藥給藥方案。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：對于 MTT 測定，將細胞以每孔 1×106 的密度接種在 24 孔板中，并用 Birabresib (OTX-015) (0.01 nM-10 μM) 處理 72 小時。將細胞轉移到 96 孔板中，并在 37°C 下在黑暗條件下與 0.5 mg/mL 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 一起孵育 4 小時。然后用 25% 十二烷基硫酸鈉 (SDS) 裂解緩沖液裂解細胞，并使用微孔板讀數(shù)儀在 570 nm 處讀取吸光度。對每個細胞系進行三次獨立實驗，并使用未處理的細胞作為陰性對照。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. J. Kay Noel, et al. Abstract C244: Development of the BET bromodomain inhibitor OTX015. Mol Cancer Ther November 2013 12; C244.
[2]. Marie-Magdelaine Coudé, et al. BET inhibitor OTX015 targets BRD2 and BRD4 and decreases c-MYC in acute leukemia cells. Oncotarget. 2015 Jul 10; 6(19): 17698–17712.
[3]. Lu P, et al. The BET inhibitor OTX015 reactivates latent HIV-1 through P-TEFb. Sci Rep. 2016 Apr 12;6:24100
[4]. Vázquez R, et al. The bromodomain inhibitor OTX015 (MK-8628) exerts anti-tumor activity in triple-negative breast cancer models as single agent and in combination with RAD001. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):7598-7613.