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Ciclopirox

MCE 國際站：Ciclopirox

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0450

CAS：29342-05-0

中文名稱：環(huán)吡酮

Synonyms：環(huán)吡酮; HOE296b

純度：99.84%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Ciclopirox (HOE296b) 是一種合成的具有口服活性的抗真菌劑，可用于淺表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常廣泛的活性，可抑制皮膚真菌，酵母菌，霉菌以及許多致病性革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌。Ciclopirox 也具有抗癌和抗炎作用。

生物活性：Ciclopirox (HOE296b) 是一種合成抗真菌劑，可用于淺表真菌病的研究。 Ciclopirox olamine 具有非常廣譜的活性，可抑制皮膚癬菌、酵母菌、霉菌和許多革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌致病^[1]。 體外：在一項為進一步闡明 Ciclopirox 的機制而進行的研究中，篩選并測試了幾種釀酒酵母突變體。對藥物治療和突變影響的解釋結果表明，環(huán)吡酮可能通過破壞 DNA 修復、細胞分裂信號和結構（有絲分裂紡錘體）以及細胞內運輸?shù)囊恍┮匕l(fā)揮作用^{[2].
Ciclopirox 是一種廣譜抗真菌藥，具有抗炎特性，可有效對抗與脂溢性皮炎有關的酵母菌 Malassezia spp[3]。}

體外：Ciclopirox (10 μM，18 小時) 抑制 HUVEC 增殖和血管生成[4]。 Ciclopirox (0-10 μM，20 小時) 抑制 HUVEC 中的脫氧馬尿堿羥基化[4]。 Ciclopirox (0-40 μM, 72 h) 在 H1299 和 95D 細胞中顯示出抗腫瘤活性 (降低細胞活力，IC50s 分別為 11.13 和 4.136 μM)，并抑制細胞遷移和侵襲[5]。 Ciclopirox (0-40 μM，48 小時) 將 H1299 和 95D 細胞阻滯于 G1 期，降低 H1299 和 95D 細胞中 Cyclin D1 和 CDK4 蛋白水平[5]。 Ciclopirox (0-20 μM) 會誘導細胞有氧糖酵解，損害線粒體功能并增強 H1299 和 95D 細胞中 ROS 的產生[5]。 Ciclopirox (0-40 μM，48 小時) 可激活 CRC 細胞 (HCT-8、HCT-8/5-FU 和 DLD-1 細胞) 中的 PERK 依賴性 ER 應激[6]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Ciclopirox (20 mg/kg，腹腔注射) 可縮小小鼠 H1299 異種移植模型中的腫瘤大小，并減少腫瘤細胞增殖 (Ki67 染色) 并增加細胞凋亡 (Cleaved-Caspase 3 和 Tunel 染色)[5]。 Ciclopirox (25 mg/kg，口服，每日) 還可抑制小鼠體內人乳腺癌 MDA-MB231 異種移植的腫瘤生長[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. Niewerth, M., et al., Ciclopirox olamine treatment affects the expression pattern of Candida albicans genes encoding virulence factors, iron metabolism proteins, and drug resistance factors. Antimicrob Agents Chemother, 2003. 47(6): p. 1805-17.
[2]. Leem, S.H., et al., The possible mechanism of action of ciclopirox olamine in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Mol Cells, 2003. 15(1): p. 55-61.
[3]. Ratnavel, R.C., R.A. Squire, and G.C. Boorman, Clinical efficacies of shampoos containing ciclopirox olamine (1.5%) and ketoconazole (2.0%) in the treatment of seborrhoeic dermatitis. J Dermatolog Treat, 2007. 18(2): p. 88-96.
[4]. Clement PM, et al. The antifungal drug ciclopirox inhibits deoxyhypusine and proline hydroxylation, endothelial cell growth and angiogenesis in vitro. Int J Cancer. 2002 Aug 1;100(4):491-8.
[5]. Lu J, et al. Ciclopirox targets cellular bioenergetics and activates ER stress to induce apoptosis in non-small cell lung cancer cells. Cell Commun Signal. 2022 Mar 24;20(1):37.
[6]. Zhou H, et al. The antitumor activity of the fungicide ciclopirox. Int J Cancer. 2010 Nov 15;127(10):2467-77.