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Formoterol

MCE 國(guó)際站：Formoterol fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-B0010

CAS：43229-80-7

中文名稱(chēng)：富馬酸福莫特羅

Synonyms：(±Formoterol fumarate

純度：99.95%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Formoterol ((±)Formoterol) fumarate 是長(zhǎng)效的 β2-腎上腺素受體激動(dòng)劑。

生物活性：富馬酸福莫特羅（Formoterol）是一種強(qiáng)效、選擇性和長(zhǎng)效 β2-腎上腺素能受體激動(dòng)劑。IC50 值：懷孕的 C3H/HeN 品系小鼠中為 2.1 nM[5] 靶點(diǎn)：β2 受體布地奈德/福莫特羅在單個(gè)吸入器中用于維持治療和緩解治療，現(xiàn)已成為治療控制不佳的哮喘的既定治療選擇[4]。體外：長(zhǎng)效 β(2) 激動(dòng)劑福莫特羅和糖皮質(zhì)激素地塞米松顯著降低了 BEAS-2B 細(xì)胞中 HRV 誘導(dǎo)的 ERK 磷酸化、Fra-1 和 MMP-9 表達(dá)[3]。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：在這項(xiàng)雙盲、隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)中，比較了吸入布地奈德/福莫特羅（劑量分別為 200 μg 和 12 μg）組合與布地奈德（200 μg）/沙丁胺醇（200 μg）通過(guò)定量吸入器和儲(chǔ)霧罐給藥對(duì) 5-15 歲輕度哮喘急性發(fā)作[改良肺指數(shù)評(píng)分 (MPIS) 介于 6-8 分]兒童的支氣管擴(kuò)張作用。主要結(jié)果是兩組在給藥后 1、5、15、30、60 分鐘的 FEV1（占預(yù)計(jì)值的百分比）[1]。評(píng)估了 15 項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)，其中包括 COPD 患者：茚達(dá)特羅 75 μg 每日一次（n = 2 項(xiàng)研究），茚達(dá)特羅 150 μg 每日一次（n = 5），茚達(dá)特羅 300 μg 每日一次（n = 4），F(xiàn)OR/BUD 9/160 μg 每日兩次（n = 2），F(xiàn)OR/BUD 9/320 μg 每日兩次（n = 2），SAL/FP 50/500 μg 每日兩次（n = 4），以及 SAL/FP 50/250 μg 每日兩次（n = 1）[2]。臨床試驗(yàn)：糠酸莫米松/福莫特羅聯(lián)合用藥與糠酸莫米松單藥治療持續(xù)性哮喘的療效（研究 P04073）。噬菌體3

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Ixazomib citrate  | Dipyridamole  | Vorasidenib  | GSK2334470  | Erythromycin  | GSK621  | Mulberroside A  | BCI  | PEG2000-DSPE  | Lichenase

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Arun JJ, Lodha R, Kabra SK. Bronchodilatory effect of inhaled budesonide/formoterol and budesonide/salbutamol in acute asthma: a double-blind, randomized controlled trial.BMC Pediatr. 2012 Mar 7;12:21.
[2]. Cope S, Kraemer M, Zhang J, Efficacy of indacaterol 75 μg versus fixed-dose combinations of formoterol-budesonide or salmeterol-fluticasone for COPD: a network meta-analysis. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2012;7:415-20.
[3]. Tacon CE, Newton R, Proud D, Rhinovirus-induced MMP-9 expression is dependent on Fra-1, which is modulated by formoterol and dexamethasone. J Immunol. 2012 May 1;188(9):4621-30.
[4]. Zhong N, Lin J, Mehta P, Real-life effectiveness of budesonide/formoterol maintenance and reliever therapy in asthma patients across Asia: SMARTASIA study. BMC Pulm Med. 2013 Apr 4;13(1):22.
[5]. Shinkai N, Takasuna K, Takayama S. Tocolytic activity of formoterol against premature delivery in mice. J Pharm Pharmacol. 2002 Dec;54(12):1637-43.