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NSC 617145

MCE 國(guó)際站：NSC 617145

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-110185

CAS：203115-63-3

純度：99.18%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 1 year -20°C 6 months

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NSC 617145 是一種選擇性 werner 綜合征解旋酶 (WRN) 解旋酶抑制劑，IC50 值為 230 nM。NSC 617145 抑制 WRN ATPase，并誘導(dǎo)雙鏈斷裂 (DSB) 和染色體異常。NSC 617145 對(duì) WRN 具有選擇性，優(yōu)于 BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ 和 UvrD 解旋酶。

體外：NSC 617145（0.75-3 μM；24-72 小時(shí)）在 HeLa 細(xì)胞中以 WRN 特異性方式在最-低濃度下表現(xiàn)出最大增殖抑制（98%）[1]。NSC 617145（0.75 μM；6 小時(shí)）誘導(dǎo) WRN 與染色質(zhì)結(jié)合和蛋白酶體降解[1]。在 FA-D2-/- 細(xì)胞中，NSC 617145（0.125 μM）與極低濃度的絲裂-霉素 C 協(xié)同作用，以 WRN 依賴(lài)的方式抑制增殖并誘導(dǎo)雙鏈斷裂 (DSB) 和染色體異常。 NSC 617145 暴露導(dǎo)致 DNA-PKcs pS2056 焦點(diǎn)和 Rad51 焦點(diǎn)在絲裂-霉素 C 處理的 FA 缺陷細(xì)胞中積累增加，這表明 WRN 解旋酶抑制可阻止 Rad51 介導(dǎo)的重組產(chǎn)物的加工并激活 NHEJ[1]。NSC 617145 誘導(dǎo)人類(lèi) T 細(xì)胞白血病病毒 1 型 (HTLV-1) 轉(zhuǎn)化的成人 T 細(xì)胞白血病細(xì)胞的細(xì)胞周期停滯和凋亡[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Fludarabine  | Tucatinib  | Sinefungin  | PLGA (50:50)  | Luteolin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Monika Aggarwal, et al. Werner syndrome helicase has a critical role in DNA damage responses in the absence of a functional fanconi anemia pathway. Cancer Res. 2013 Sep 1;73(17):5497-507. [2]. R Moles, et al. WRN-targeted therapy using inhibitors NSC 19630 and NSC 617145 induce apoptosis in HTLV-1-transformed adult T-cell leukemia cells. J Hematol Oncol. 2016 Nov 9;9(1):121.