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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

MCE 國(guó)際站：Nintedanib esylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：656247-18-6

純度：0.9995

貨號(hào)：HY-11106

中文名稱：尼達(dá)尼布乙磺酸鹽；乙磺酸尼達(dá)尼布；尼達(dá)尼布單乙基磺酸鹽

Synonyms：乙磺酸尼達(dá)尼布; BIBF 1120 esylate

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一種有效的 VEGFR1/2/3，F(xiàn)GFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制劑，IC50 值分別為 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

體外：尼達(dá)尼布 (BIBF 1120) 與激酶結(jié)構(gòu)域氨基末端和羧基末端裂片之間的裂隙中的 ATP 結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。尼達(dá)尼布 (BIBF 1120) 抑制 PDGF-BB 刺激的 BRP 增殖，細(xì)胞測(cè)定中的 EC50 為 79 nM。尼達(dá)尼布 (BIBF 1120) (100 nM) 在用 5% 血清加 PDGF-BB 刺激后阻斷 MAPK 的激活。尼達(dá)尼布 (BIBF 1120) 可阻止 PDGF-BB 刺激的增殖，在人血管平滑肌細(xì)胞 (HUASMC) 培養(yǎng)物中 EC50 為 69 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：尼達(dá)尼布（BIBF 1120）（25-100 mg/kg 每日口服）在所有腫瘤模型中均具有高活性，包括在裸鼠體內(nèi)生長(zhǎng)的人類腫瘤異種移植瘤和同基因大鼠腫瘤模型。這在 3 天后的腫瘤灌注磁共振成像、5 天后的血管密度和血管完整性降低以及顯著的生長(zhǎng)抑制中顯而易見[1]。尼達(dá)尼布（BIBF 1120）可口服，在體內(nèi)腫瘤模型中顯示出令人鼓舞的療效，同時(shí)耐受性良好[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：試驗(yàn)采用5周齡至6周齡無(wú)胸腺NMRI-nu/nu雌性小鼠（21-31克）。適應(yīng)后，將1至5×106（100μL）FaDu、Caki-1、SKOV-3、H460、HT-29或PAC-120細(xì)胞皮下注射到小鼠右側(cè)腹。適應(yīng)后，將5×106（100μL）GS-9L細(xì)胞皮下注射到F344 Fischer大鼠右側(cè)腹。為進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)分析，在指·定時(shí)間點(diǎn)從小鼠眶后叢分離血液，并使用高效液相色譜-質(zhì)譜法分析血漿[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 34 nM (IC50) VEGFR2 13 nM (IC50) VEGFR3 13 nM (IC50) FGFR1 69 nM (IC50) FGFR2 37 nM (IC50) FGFR3 108 nM (IC50) PDGFRα 59 nM (IC50) PDGFRβ 65 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Ixazomib citrate  | Dipyridamole  | Vorasidenib  | GSK2334470  | Erythromycin  | GSK621  | Mulberroside A  | BCI  | PEG2000-DSPE  | Lichenase

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Hilberg F, et al. BIBF 1120: triple angiokinase inhibitor with sustained receptor blockade and good antitumor efficacy. Cancer Res, 2008, 68(12), 4774-4782.

[2]. Roth GJ, et al. Design, synthesis, and evaluation of indolinones as triple angiokinase inhibitors and the discovery of a highly specific 6-methoxycarbonyl-substituted indolinone (BIBF 1120). J Med Chem, 2009, 52(14), 4466-4480.

[3]. Suzuki N, et al. Effect of a novel oral chemotherapeutic agent containing a combination of trifluridine, tipiracil and the novel triple angiokinase inhibitor nintedanib, on human colorectal cancer xenografts. Oncol Rep. 2016 Dec;36(6):3123-3130.