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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	2376136-61-5	純度	99.72%
分子量	870.44	分子式	C??H??ClN?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	1 mg
貨號(hào)	HY-145282	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

MS170 是一種有效的選擇性 PROTAC AKT 降解劑。MS170 消耗細(xì)胞總 AKT (T-AKT)，DC50 值為 32 nM。MS170 與 AKT1、AKT2 和 AKT3 結(jié)合，Kd 分別為 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

MS170

MCE 國際站：MS170

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-145282

CAS：2376136-61-5

純度：99.72%

存儲(chǔ)條件：-20°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MS170 是一種有效的選擇性 PROTAC AKT 降解劑。MS170 消耗細(xì)胞總 AKT (T-AKT)，DC50 值為 32 nM。MS170 與 AKT1、AKT2 和 AKT3 結(jié)合，Kd 分別為 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

體外：Cereblon (CRBN) 募集降解劑 MS170 是一種有效的 AKT 降解劑，沒有“鉤狀效應(yīng)"。MS170 選擇性地誘導(dǎo) AKT 蛋白的強(qiáng)效降解，抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)，并抑制癌細(xì)胞增殖。MS170 以濃度和時(shí)間依賴性的方式通過泛素-蛋白酶體系統(tǒng) (UPS) 誘導(dǎo) AKT 降解[1]。MS170 (10 nM-10 μM) 可有效抑制多種癌細(xì)胞系的增殖[1]。MS170 (1 nM-10 μM) 以濃度依賴性的方式消耗細(xì)胞總 AKT (T-AKT)，DC50 值為 32±18 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：MS170（單次腹膜內(nèi)注射，劑量為 50 mg/kg）可通過腹腔注射在小鼠體內(nèi)生物利用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Yu X, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Potent, Selective, and Bioavailable AKT Kinase Degraders. J Med Chem. 2021;64(24):18054-18081.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。