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Giredestrant

產(chǎn)品活性：Giredestrant (GDC-9545) 是一種非甾體雌激素受體 (ER) 配體，口服有效的，選擇性 ER 拮抗劑。Giredestrant 可以在 ER 配體結(jié)合域內(nèi)與雌二醇 (Estradiol) 競爭結(jié)合并誘導(dǎo)構(gòu)象變化。Giredestrant 具有抗腫瘤活性。

研究領(lǐng)域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶點(diǎn)：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: Giredestrant (GDC-9545) is a novel ER antagonist that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes. The highly potent in vivo efficacy of Giredestrant likely arises due to the particular combination of high binding potency, full suppression of ER signaling, and an improved DMPK profile.

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