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JH-X-119-01

產(chǎn)品活性：JH-X-119-01 是一種有效的選擇性白介素 1 受體相關(guān)激酶 1 (IRAK1) 抑制劑。JH-X-119-01 可改善 LPS 誘導(dǎo)的小鼠敗血癥。JH-X-119-01 抑制 IRAK1，IC₅₀ 為 9 nM，而在濃度高達(dá) 10 μM 時對 IRAK4 也沒有抑制作用。

研究領(lǐng)域：Immunology/Inflammation

作用靶點：IRAK

In Vitro: JH-X-119-01 (10 μM) decreases phosphorylation of NF-κB and mRNA levels of IL-6 and TNFα in LPS-treated macrophages in vitro. JH-X-119-01 selectively inhibits IRAK1 phosphorylation.JH-X-119-01 exhibits off-target inhibition of only two additional kinases, YSK4 and MEK3. Dose response analysis reveals an IC₅₀ of 57 nM for YSK4.JH-X-119-01 shows moderate cell killing effects in a panel of Waldenstr?m’s macroglobulinemia (WM) cells, Diffused Large B-cell Lymphoma (DLBCL) cells, and lymphoma cells expressing mutant MYD88, with EC₅₀s ranging from 0.59 to 9.72 μM.

In Vivo: JH-X-119-01 improves survival and decreases immunopathies of LPS-challenged mice. JH-X-119-01 increases survival of mice at the dose of 5 mg/kg body weight. Survival is further improved when the dose is increased to 10 mg/kg.

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品牌介紹:
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