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Sulfatinib

MCE 國際站：Sulfatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12297

CAS：1308672-74-3

Synonyms：Surufatinib; HMPL-012

純度：99.52%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sulfatinib (Surufatinib) 是一種有效且高度選擇性的針對(duì) VEGFR1/2/3，F(xiàn)GFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制劑，IC50 值在1 到 24 nM之間。

生物活性：索凡替尼 (HMPL-012) 是一種有效且高選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，可抑制 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 與 IC₅₀ 范圍為 1 至 24 nM。 體外索凡替尼抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC₅₀ 范圍為 1 至 24 nM，它強(qiáng)烈阻斷 VEGF 誘導(dǎo)的 HEK293KDR 細(xì)胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 RAW264.7 細(xì)胞中的 CSF1R 磷酸化，IC₅₀ 分別為 2 和 79 nM。 Sulfatinib 還減弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 細(xì)胞增殖，IC₅₀< 50 nM^[1]。此外，它是一種 hERG 抑制劑，在 CHO 細(xì)胞^[2] 中的 IC₅₀ 為 6.8 μM。 體內(nèi)：在動(dòng)物研究中，單次口服 Sulfatinib 以暴露依賴性方式抑制裸鼠肺組織中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，給藥后 24 小時(shí)血漿中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信號(hào)傳導(dǎo)受到抑制。索凡替尼在多種人類異種移植模型中表現(xiàn)出有效的腫瘤生長抑制作用，并顯著降低 CD31 表達(dá)，表明通過 VEGFR 和 FGFR 信號(hào)傳導(dǎo)強(qiáng)烈抑制血管生成。在同源小鼠結(jié)腸癌模型 CT-26 中，索凡替尼在單藥治療后表現(xiàn)出中度腫瘤生長抑制作用^[1]。口服給藥 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 C_max 分別為 397 ng/mL 和 138ng/mL^[1]。

體外：SuLfatinib 抑制 VEGFR1、2 和 3、FGFR1 和 CSF1R 激酶，IC50 范圍為 1 至 24 nM，它強(qiáng)烈阻斷 VEGF 誘導(dǎo)的 HEK293KDR 細(xì)胞中的 VEGFR2 磷酸化和 CSF1 刺激的 CSF1R 磷酸化 RAW264.7 細(xì)胞的 IC50 分別為 2 和 79 nM。SuLfatinib 還減弱 VEGF 或 FGF 刺激的 HUVEC 細(xì)胞增殖，IC50[1]。 此外，它是一種 hERG 抑制劑，在 CHO 細(xì)胞中的 IC50 為 6.8 μM[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：在動(dòng)物研究中，單次口服 SuLfatinib 以暴露依賴性方式抑制裸鼠肺組織中 VEGF 刺激的 VEGFR2 磷酸化。此外，給藥后 24 小時(shí)血漿中 FGF23 水平的升高表明 FGFR 信號(hào)傳導(dǎo)受到抑制。Sulfatinib 在多種人類異種移植模型中表現(xiàn)出有效的腫瘤生長抑制作用，并顯著降低 CD31 表達(dá)，表明通過 VEGFR 和 FGFR 信號(hào)傳導(dǎo)強(qiáng)烈抑制血管生成。在同源小鼠結(jié)腸癌模型 CT-26 中，Sulfatinib 在單藥處理后表現(xiàn)出中度腫瘤生長抑制作用[1]。 口服給藥 10 mg/kg 后，小鼠的 AUC 和 Cmax 分別為 397 ng/mL 和 138ng/mL[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：分別以2.5和10mg/kg單次靜脈和口服給藥后，在雄性ICR小鼠（每組n=6，體重20-30g）中研究了索凡替尼的藥代動(dòng)力學(xué)。對(duì)于靜脈給藥制劑，索凡替尼以0.25mg/mL的濃度溶于DMSO（0.25%）-solutol（10%）-乙醇（10%）-生理鹽水（79.75%）中。用0.5％CMC-Na配制口服給藥制劑（1mg/mL）。靜脈或口服給藥后，于0（關(guān)閉前）、5、15、30分鐘和1、1.5、2、4、8、24小時(shí)經(jīng)眼靜脈采集血樣，用肝素鈉抗凝。血漿樣本經(jīng)離心后分離，用含內(nèi)標(biāo)物的乙腈沉淀蛋白質(zhì)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：使用Z-lyte試劑盒檢測(cè)KDR激酶抑制活性。檢測(cè)體系含有300 ng/mL重組人KDR催化結(jié)構(gòu)域、10 μM ATP、1 μM底物肽和一系列不同濃度的測(cè)試化合物（索凡替尼），置于384孔板中，總體積為10 μL。酶抑制在室溫（25℃）下進(jìn)行，在振蕩器上室溫下振蕩1小時(shí)。加入5 μL終止液終止反應(yīng)[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 FGFR1 CSF1R

熱-銷產(chǎn)品：AZD-8055  | Pristane  | RMC-6291  | Nutlin-3  | Bosentan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. PCT Int. Appl. (2011), WO 2011060746 A1 20110526.