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I-BET151

MCE 國際站：I-BET151

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13235

CAS：1300031-49-5

Synonyms：GSK1210151A

純度：99.81%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：I-BET151 (GSK1210151A) 是一種 BET 溴結構域 (BET bromodomain) 抑制劑，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分別為 6.1，6.3 和 6.6。

生物活性：I-BET151 (GSK1210151A) 是一種 BET 溴結構域 抑制劑，可抑制 BRD4、BRD2 和 BRD3 與 pIC₅₀ 分別為 6.1、6.3 和 6.6^[1][2]。 IC50 和目標：pIC50：6.1 (BRD4)、6.3 (BRD2)、6.6 (BRD3)^[1] 體外： I-BET151 （1 μM；72 小時）處理顯示大部分活細胞處于 G₀ 期，并且與細胞增殖的劑量和時間依賴性減少以及溴脫氧尿苷摻入的消除相稱^{[ 2]}.
I-BET151（100 nM；72 小時）引起 S/G₂ 期骨髓瘤細胞比例顯著的劑量和時間依賴性降低^[2]。 體內： I-BET151 在大鼠體內表現(xiàn)出低血液清除率（約 20% 的肝血流量）和良好的口服全身暴露，從而產(chǎn)生良好的口服生物利用度。在狗中觀察到高清除率（約 95% 的肝血流量）。狗的全身暴露量低，導致口服生物利用度低至 16%。狗的高血液清除率與在狗微粒體和肝細胞中觀察到的高內在清除率密切相關，而在大鼠和小鼠中觀察到的低內在清除率（小鼠 IVC 1.6 mL/min/g；CLb 8 mL/min/kg）與這些物種的體內血液清除率較低。由于在狗身上觀察到的全身暴露量較低，I-BET151 在小型豬身上進行了研究，作為潛在的第二種毒理學評估物種，它顯示出低清除率（~32% 肝血流量）和良好的生物利用度 (65%)< sup>[1].
I-BET151（30 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續(xù) 21 天）-治療小鼠的骨髓瘤腫瘤縮小四到五倍，并顯著降低腫瘤大小比媒介物處理的小鼠^[2] 增加一倍。

體外：I-BET151 (1 μM；72 小時) 處理顯示大部分活細胞處于 G0 期，與細胞增殖的劑量和時間依賴性減少和溴脫氧尿苷摻入的消除相稱[2]。 I-BET151 (100 nM；72 小時) 引起 S/G2 期骨髓瘤細胞比例呈劑量和時間依賴性下降[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：I-BET151 在大鼠中表現(xiàn)出低血液清除率 (約 20% 肝血流量) 和良好的口服全身暴露，從而導致良好的口服生物利用度。在狗中觀察到高清除率 (約 95% 的肝血流量)。狗的全身暴露量低，導致口服生物利用度低至 16%。狗的高血液清除率與在狗微粒體和肝細胞中觀察到的高內在清除率密切相關，而在大鼠和小鼠中觀察到的低內在清除率 (小鼠 IVC 1.6 mL/min/g；CLb 8 mL/min/kg) 與這些物種的體內血液清除率較低。由于在狗身上觀察到的全身暴露量較低，I-BET151 在小型豬身上進行了研究，作為潛在的第二種毒理學評估物種，它顯示出低清除率 (~32% 肝血流量) 和良好的生物利用度 (65%)[1]。 I-BET151 (30 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持續(xù) 21 天)-處理小鼠的骨髓瘤腫瘤縮小四到五倍，并顯著降低腫瘤大小比媒介物處理的小鼠增加一倍[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品：Omalizumab  | Irbesartan  | Albendazole  | Crocin  | Sisunatovir (hydrochloride)  | Hyodeoxycholic acid  | Isoacteoside  | Eleutheroside E  | Protocatechuic acid  | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72.
[2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.