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Artesunate

MCE 國(guó)際站：Artesunate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N0193

CAS：88495-63-0

中文名稱：青蒿酯；青蒿琥酯；二氫青-蒿素-12-α-丁二酸單酯；

Synonyms：青蒿琥酯

純度：99.84%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Artesunate 是 STAT-3 和輸出蛋白 1 (EXP1) 的抑制劑。

生物活性：青蒿琥酯是STAT-3 和輸出蛋白 1 (EXP1) 的抑制劑。 IC50 和目標(biāo)：STAT-3^[1]、EXP1^[2] 體外： 青蒿琥酯是一種抑制劑STAT-3^[1] 和輸出蛋白 1 (EXP1)^[2]。青蒿琥酯處理 24 小時(shí)會(huì)導(dǎo)致兩種細(xì)胞系中活性氧 (ROS) 水平的顯著增加，且呈劑量依賴性。此外，蛋白質(zhì)印跡顯示，當(dāng)用較高劑量范圍的青蒿琥酯處理癌細(xì)胞 24 小時(shí)時(shí)，γ-H2AX 的水平顯著升高。 Artesunate 還顯示出對(duì) A2780 和 HO8910 細(xì)胞中 RAD51 水平的時(shí)間依賴性影響。在兩種類型的非惡性細(xì)胞（正常人成纖維細(xì)胞和永生化上皮細(xì)胞 FTE-187）中，RAD51 的水平不會(huì)被青蒿琥酯改變。在 A2780 細(xì)胞中，RAD51 mRNA 的水平確實(shí)通過(guò)添加青蒿琥酯以劑量依賴性方式降低。相應(yīng)地，RAD51 的啟動(dòng)子活性被青蒿琥酯顯著抑制。相反，H8910細(xì)胞中RAD51 mRNA水平不受青蒿琥酯^[3]的影響。 體內(nèi)接受青蒿琥酯和順鉑聯(lián)合治療的組的腫瘤生長(zhǎng)顯著減少（P<0.01）。相比之下，單獨(dú)使用青蒿琥酯對(duì)兩種細(xì)胞系的腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)沒(méi)有顯著影響^[3]。

體外：青蒿琥酯是 STAT-3[1] 和輸出蛋白 1 (EXP1)[2] 的抑制劑。青蒿琥酯處理 24 小時(shí)會(huì)導(dǎo)致兩種細(xì)胞系中的活性氧 (ROS) 水平以劑量依賴性方式顯著增加。此外，蛋白質(zhì)印跡法顯示，當(dāng)用較高劑量范圍的青蒿琥酯處理癌細(xì)胞 24 小時(shí)時(shí)，γ-H2AX 水平顯著升高。青蒿琥酯還顯示出對(duì) A2780 和 HO8910 細(xì)胞中 RAD51 水平的時(shí)間依賴性影響。在兩種非惡性細(xì)胞、正常人成纖維細(xì)胞和永生化上皮細(xì)胞 FTE-187 中，RAD51 的水平不受青蒿琥酯改變。在 A2780 細(xì)胞中，添加青蒿琥酯確實(shí)以劑量依賴性方式降低了 RAD51 mRNA 的水平。相應(yīng)地，青蒿琥酯顯著抑制RAD51啟動(dòng)子活性，而H8910細(xì)胞中RAD51的mRNA水平不受青蒿琥酯影響[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

體內(nèi)：青蒿琥酯聯(lián)合順鉑治療組腫瘤生長(zhǎng)明顯減少（P[3]）。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性，僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：使用4至6周齡雌性無(wú)胸腺裸鼠（BALB/c，nu/nu）。收獲A2780和HO8910細(xì)胞并將其重懸于0.1 ml PBS中，將5×106細(xì)胞/0.2 mL以5×106細(xì)胞/0.2 mL的量皮下注射到小鼠左腹股溝區(qū)。兩周后，荷瘤小鼠（A2780和HO8910腫瘤約70 mm3）隨機(jī)分成4組。每天腹腔注射青蒿琥酯，劑量為50 mg/kg，連續(xù)16天。每隔一天監(jiān)測(cè)腫瘤生長(zhǎng)情況。腫瘤體積通過(guò)公式1/2a×b2確定，其中a是長(zhǎng)徑（mm），b是短徑（mm）[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：A2780 和 HO8910 細(xì)胞在 RPMI 1640 中培養(yǎng)，正常人成纖維細(xì)胞 (NHF) 在 DMEM 中培養(yǎng)，F(xiàn)TE-187 在 M199 中培養(yǎng)，并添加 10% 胎牛血清、100 單位/mL 青霉素和 100 mg/mL 鏈霉素。所有細(xì)胞均在 95% 空氣和 5% CO2 的加濕環(huán)境中孵育。青蒿琥酯以 0、5、10、25 或 50 µg/mL 的濃度應(yīng)用于培養(yǎng)細(xì)胞，持續(xù)不同時(shí)間。測(cè)定青蒿琥酯處理后的活性氧 (ROS) 生成。簡(jiǎn)而言之，用 5 μM CM-H2DCFDA 加載細(xì)胞，并在用青蒿琥酯處理后在 37°C 下孵育 20 分鐘。使用保存液重新懸浮細(xì)胞，并使用 FACSCanto II 進(jìn)行分析。氧化 CM-H2DCFDA 的峰值激發(fā)波長(zhǎng)為 490 nm，發(fā)射波長(zhǎng)為 530 nm[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：青蒿琥酯處理24小時(shí)后，收集細(xì)胞并在1×細(xì)胞裂解液中裂解。通過(guò)SDS-PAGE分離15至25μg的總蛋白并轉(zhuǎn)移到聚偏二氟乙烯（PVDF）膜上。在室溫下用5％脫脂牛奶封閉膜1至2小時(shí)，然后用一抗檢測(cè)并在4℃下孵育過(guò)夜。用TBS-T充分洗滌后，將膜與適當(dāng)?shù)腍RP偶聯(lián)的二抗在室溫下孵育1小時(shí)，然后用Western ECL增強(qiáng)魯米諾試劑檢測(cè)[3]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Stat-3 EXP1

熱-銷產(chǎn)品：Methicillin (sodium salt)  | Guselkumab  | Belumosudil  | AU-15330  | DMH-1

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ilamathi M, et al.  Artesunate as an Anti-Cancer Agent Targets Stat-3 and Favorably Suppresses Hepatocellular Carcinoma. Curr Top Med Chem. 2016;16(22):2453-63.
[2]. Lisewski AM, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. 2014 Aug 14;158(4):916-928.
[3]. Wang B, et al. Artesunate sensitizes ovarian cancer cells to cisplatin by downregulating RAD51. Cancer Biol Ther. 2015;16(10):1548-56.