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Sunvozertinib

MCE 國(guó)際站：Sunvozertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-132842

CAS：2370013-12-8

Synonyms：DZD9008

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Sunvozertinib (DZD9008) 是一種有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突變型) 和 BTK 抑制劑。Sunvozertinib 顯示 EGFR 外顯子 20 NPH 插入、EGFR 外顯子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突變以及 Her2 外顯子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分別為 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (詳細(xì)信息請(qǐng)參考專-利 WO2019149164A1, example 52)。

生物活性：Sunvozertinib (DZD9008) 是一種有效的 ErbBs（EGFR、Her2，尤其是突變形式）和 BTK 抑制劑。對(duì)于 EGFR 外顯子 20 NPH 插入、EGFR 外顯子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突變，Sunvozertinib 的 IC₅₀ 分別為 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM，和 Her2 Exon20 YVMA，以及 EGFR WT A431，分別為（專-利 WO2019149164A1，實(shí)施例 52）^[1]。 體外Sunvozertinib 顯示 EGFR 外顯子 NPH 插入、EGFR 外顯子 20 的 GI₅₀ 為 60.4、83.2、3.3、101.3 和 47.1 nM ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突變，以及 Her2 Exon20 YVMA 和 EGFR WT A431，分別為。 Sunvozertinib 對(duì) BTK WT OCI-LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1 和非 BCR 激活的 DB 的 GI₅₀ 分別為 3.2、5.8、51.3 和 1983.5 nM，分別^[1]。
Sunvozertinib 抑制 p-BTK，IC₅₀ 為 1.6 nM^[1]。

IC50 & Target：EGFR exon 20 insertion 20.4 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 1.1 nM (IC50) Her2 Exon20 YVMA 7.5 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：Ranirestat  | 9-Phenanthrol  | Roxithromycin-d7  | Sutimlimab  | Cobimetinib (R-enantiomer)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.