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G-1

MCE 國際站：G-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-107216

CAS：881639-98-1

純度：99.76%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：G-1 是一個非甾體，高親和力且有選擇性的 GPR30 激動劑，其 Ki 值為 11 nM。

生物活性：G-1 是 GPR30 的非甾體類、高親和力和選擇性激動劑，K_i 為 11 nM。 IC50 和目標(biāo)：Ki：11 nM (GPR30)^[1] 體外： G-1 是一種非甾體類、高親和力和選擇性GPR30 的激動劑，K_i 為 11 nM^[1]。用 G-1（10 μM 和 100 μM）處理 48 和 72 小時(shí)可顯著降低細(xì)胞增殖（P<0.001）。在 72 小時(shí)，G-1 的 IC₅₀ 值計(jì)算為 20 μM。用濃度為 20 μM 的 G-1 處理 A549 細(xì)胞顯示細(xì)胞凋亡顯著增加，與其抗增殖作用一致 (P<0.001)^[2]。 G-1 處理 24 小時(shí)后 H295R 細(xì)胞的細(xì)胞周期分析表明細(xì)胞周期停滯在 G₂ 期。 G-1 的存在增加 Bax 表達(dá)，同時(shí)減少 Bcl-2^[3]。 體內(nèi)損傷后 14 天的結(jié)果顯示，與其他組相比，G-1 組的 Basso 小鼠量表 (BMS) 分?jǐn)?shù)顯著更高（ P<0.05)。計(jì)數(shù)橫截面caspase-3陽性細(xì)胞數(shù)，G-1組陽性細(xì)胞數(shù)較其他組少（P<0.05），兩組比較無差異（p>0.05） ^[1]。從治療后第 14 天起，G-1 給藥產(chǎn)生了腫瘤體積的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少。與載體處理的動物相比，用 G-1 處理三周后收獲的移植腫瘤顯示腫瘤重量顯著降低^[3]。

體外：G-1 是一種非甾體類、高親和力和選擇性的 GPR30 激動劑，Ki 為 11 nM[1]。 用 G-1 (10 μM 和 100 μM) 處理 48 和 72 小時(shí)可顯著降低細(xì)胞增殖 (P50 值計(jì)算為 20 μM。用濃度為 20 μM 的 G-1 處理 A549 細(xì)胞顯示細(xì)胞凋亡顯著增加，與其抗增殖作用一致 (P[2]。 G-1 處理 24 小時(shí)后 H295R 細(xì)胞的細(xì)胞周期分析表明細(xì)胞周期停滯在 G2 期。G-1 的存在增加 Bax 表達(dá)，同時(shí)減少 Bcl-2[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：傷后 14 天的結(jié)果顯示，與其他組相比，G-1 組的 Basso 小鼠量表 (BMS) 評分顯著更高 (P0.05)[1]。 從處理后第 14 天起，G-1 給藥產(chǎn)生了腫瘤體積的統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著減少。與載體處理的動物相比，用 G-1 處理三周后收獲的移植腫瘤顯示腫瘤重量顯著降低[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實(shí)驗(yàn)：本研究使用四周齡的 nu/nu-Forkhead box N1nu 雌性小鼠。將 6×106 個 H295R 細(xì)胞懸浮于 100 μL PBS 中，與 30 μL Matrigel（4 mg/mL）混合，然后皮下注射到每只動物的肩部。注射細(xì)胞后 21 天對小鼠進(jìn)行治療，此時(shí)腫瘤的平均體積已達(dá)到約 200 mm3。將動物隨機(jī)分配接受載體或 G-1 治療，濃度為 2 mg/kg/天。通過以下方面評估荷瘤小鼠的藥物耐受性：a) 致死毒性，即接受治療的小鼠在對照組小鼠死亡之前死亡；b) 體重減輕百分比 = 100-[(第 x 天的體重/第 1 天的體重)×100]，其中 x 代表治療期間的某一天。注射細(xì)胞后 42 天通過頸脫位處死動物[3]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將A549人肺癌細(xì)胞用不同濃度（10 nM、100 nM、1 μM、10 μM和100 μM）的G-1處理于96孔板中，孵育48或72小時(shí)。孵育后，向每孔中加入濃度為0.5 mg/mL的MTT溶液，在37°C下孵育4小時(shí)。孵育結(jié)束時(shí)，向每孔中加入100 μL DMSO溶劑。使用分光光度計(jì)[2]讀取每孔溶液在570nm處的吸光度值[光密度（OD）]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 11 nM (GPR30)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Trastuzumab  | Bleomycin (hydrochloride)  | Puromycin (dihydrochloride)  | Ionomycin  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Cheng Q, et al. G-1 exerts neuroprotective effects through G protein-coupled estrogen receptor 1 following spinal cord injury in mice. Biosci Rep. 2016 Aug 31;36(4). pii: e00373.
[2]. Kurt AH, et al. Oxidative/antioxidative enzyme-mediated antiproliferative and proapoptotic effects of the GPER1 agonist G-1 on lung cancer cells. Oncol Lett. 2015 Nov;10(5):3177-3182.
[3]. Chimento A, et al. GPER agonist G-1 decreases adrenocortical carcinoma (ACC) cell growth in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Aug 7;6(22):19190-203.