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Bufuralol

MCE 國(guó)際站：Bufuralol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-105124

CAS：54340-62-4

中文名稱(chēng)：丁呋洛爾

Synonyms：丁呋洛爾; Ro 3-4787

純度：99.17%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Bufuralol (Ro 3-4787) 是一種有效的非選擇性，具有口服活性的 β-腎上腺素受體 (β-adrenoreceptor) 拮抗劑，具有部分激動(dòng)劑活性。Bufuralol hydrochloride 是一種 CYP2D6 探針的底物。

生物活性：Bufuralol (Ro 3-4787) 是一種有效的非選擇性、口服活性 β-腎上腺素受體 拮抗劑，具有部分激動(dòng)劑活性。鹽酸布呋洛爾是 CYP2D6 探針底物^[1][2][3][4]。體外：丁呋洛爾 (Ro 3-4787) 廣泛用于 CYP2D6 活性表征，并具有 CYP2D6 底物特-有的芳香環(huán)和堿性氮^{[ 3]}.體內(nèi)：NADPH 介導(dǎo)的丁呋洛爾 (Ro 3-4787) 代謝表現(xiàn)出雙相動(dòng)力學(xué)，并且效率低于在異丙苯存在下觀察到的效率和猴腸中的過(guò)氧化氫 (CuOOH)，與肝臟中的觀察結(jié)果一致^[4]。

體外：Bufuralol (Ro 3-4787) 廣泛用于表征 CYP2D6 活性，并具有 CYP2D6 底物特-有的芳香環(huán)和堿性氮[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Bufuralol (Ro 3-4787) 代謝由 NADPH 介導(dǎo)表現(xiàn)出雙相動(dòng)力學(xué)，其效率低于在和猴子腸道中觀察到的氫過(guò)氧化異丙苯 (CuOOH) 存在的情況，這與在肝臟中的觀察結(jié)果一致[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：β-adrenoceptor

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Pirinixic acid  | Deferasirox  | Fibronectin, Human  | 5-Aminosalicylic Acid  | Campesterol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.
[2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.
[3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.
[4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.