Resatorvid | 瑞沙托維

MCE 國際站：Resatorvid

中文名：瑞沙托維

CAS：243984-11-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Resatorvid (TAK-242) 是一種選擇性 Toll 樣受體 4 (TLR4) 抑制劑。 Resatorvid 抑制 NO、TNF-α 和 IL-6 的產(chǎn)生，IC_50s 分別為 1.8 nM、1.9 nM 和分別為 1.3 nM。 Resatorvid 下調(diào) TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。 Resatorvid 抑制自噬，在多種炎癥性疾病中發(fā)揮關(guān)鍵作用^[1][2]。 IC50 和目標：TLR4^[1]

體外：Resatorvid 抑制 LPS 刺激的人外周血單核細胞 (PBMC) 產(chǎn)生 NO、TNF-α 和 IL-6，IC₅₀ 值為 11 至 33 nM ^[1].
Resatorvid（1-100 nM；4 小時）抑制 RAW264.7 細胞中 LPS 和 IFN-γ 誘導(dǎo)的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表達^[1]。
Resatorvid（1-100 nM；15 分鐘；PBMCs 細胞）顯著抑制 LPS 誘導(dǎo)的細胞外信號調(diào)節(jié)激酶 1/2 (Erk1/2)、p38 和 JNK/SAPK 的磷酸化以及降解IκBβ 濃度為 100 nM^[1]。

體內(nèi)：Resatorvid（TAK-242；3 mg/kg；腹膜內(nèi)注射；持續(xù) 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠）預(yù)處理可顯著且顯著地逆轉(zhuǎn) LPS 誘導(dǎo)的體重減輕、TA 肌肉損失和肌肉力量損失。 TAK-242 逆轉(zhuǎn) LPS 引起的肌肉纖維收縮并增加間質(zhì)空間。 TAK-242 阻斷 LPS 給藥小鼠的全身分解代謝細胞因子釋放和骨骼肌蛋白水解^[3]。

銷售產(chǎn)品：Durvalumab  | Mertansine  | Futibatinib  | BT2  | Plerixafor  | Nocodazole  | SAH  | Acalabrutinib  | Picrotoxin  | Valinomycin

研究領(lǐng)域：Immunology/Inflammation  |  Apoptosis  |  Autophagy

作用靶點：Toll-like Receptor (TLR)  |  TNF Receptor  |  Interleukin Related  |  Autophagy

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ii M, et al. A novel cyclohexene derivative, ethyl (6R)-6-[N-(2-Chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-ene-1-carboxylate (TAK-242), selectively inhibits toll-like receptor 4-mediated cytokine production through suppression of intracellular signaling.

[2]. Yamada M, et al. Discovery of novel and potent small-molecule inhibitors of NO and cytokine production as antisepsis agents: synthesis and biological activity of alkyl 6-(N-substituted sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate. J Med Chem. 2005 Nov 17;48(23):7457-67.

[3]. Yuko Ono, et al. TAK-242, a Specific Inhibitor of Toll-like Receptor 4 Signalling, Prevents Endotoxemia-Induced Skeletal Muscle Wasting in Mice. Sci Rep. 2020 Jan 20;10(1):694.