組成與性質(zhì)

• 組成：藥用混合脂肪酸甘油酯通常是由多種飽和脂肪酸與甘油酯化而成的混合物，主要包括棕櫚酸、硬脂酸、油酸等脂肪酸的甘油酯。

• 性質(zhì)：常溫下為白色或類白色的蠟狀固體，無臭或有輕微的脂肪臭味。熔點(diǎn)適宜，一般在 34℃ - 38℃之間，具有良好的可塑性和韌性，在體溫下能迅速熔化，且不溶于水，但能在體液中緩慢溶解并釋放藥物。

作為栓劑基質(zhì)的優(yōu)點(diǎn)

• 生理惰性：對人體組織無刺激性，不會(huì)引起局部炎癥或過敏反應(yīng)，與大多數(shù)藥物相容性好，不影響藥物的穩(wěn)定性和療效。

• 釋藥性能良好：能使藥物在體內(nèi)緩慢釋放，延長藥物的作用時(shí)間，從而提高藥物的生物利用度。例如，對于一些需要在直腸或陰道局部發(fā)揮長效作用的藥物，如抗生素、激素類藥物等，使用混合脂肪酸甘油酯作為基質(zhì)制成的栓劑，可以使藥物在數(shù)小時(shí)內(nèi)持續(xù)釋放，達(dá)到較好的治療效果。

• 成型性好：具有良好的成型性能，易于制成各種形狀和規(guī)格的栓劑，且在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中不易變形。

制備栓劑時(shí)的注意事項(xiàng)

• 藥物加入方式：若藥物為水溶性，可直接與熔化的混合脂肪酸甘油酯混合均勻；若藥物為脂溶性，通常先將藥物溶解在適量的有機(jī)溶劑中，再加入到熔化的基質(zhì)中，然后攪拌至有機(jī)溶劑揮發(fā)。例如，制備含有脂溶性藥物的栓劑時(shí)，可將藥物溶解在少量乙醇中，再倒入熔化的混合脂肪酸甘油酯中，攪拌至乙醇揮發(fā)，這樣能使藥物均勻分散在基質(zhì)中。

• 溫度控制：在熔化混合脂肪酸甘油酯以及與藥物混合的過程中，應(yīng)嚴(yán)格控制溫度。一般將基質(zhì)加熱至熔點(diǎn)以上 2℃ - 3℃使其熔化，避免溫度過高導(dǎo)致基質(zhì)分解或藥物變質(zhì)。在與藥物混合后，應(yīng)盡快將混合物倒入栓劑模具中，避免溫度過低導(dǎo)致基質(zhì)凝固而影響栓劑的成型。

• 包裝與儲(chǔ)存：制備好的栓劑應(yīng)采用合適的包裝材料進(jìn)行包裝，如鋁箔、塑料殼等，以防止栓劑受潮、氧化和污染。儲(chǔ)存時(shí)應(yīng)放在陰涼干燥處，避免高溫和陽光直射，以保證栓劑的質(zhì)量和穩(wěn)定性。

質(zhì)量評價(jià)指標(biāo)

• 熔點(diǎn)：熔點(diǎn)是混合脂肪酸甘油酯作為栓劑基質(zhì)的重要指標(biāo)之一，一般要求其熔點(diǎn)在 34℃ - 38℃之間，以確保栓劑在常溫下保持固體狀態(tài)，便于儲(chǔ)存和使用，而在體溫下能迅速熔化發(fā)揮藥效。

• 酸值、皂化值和碘值：酸值反映了基質(zhì)中游離脂肪酸的含量，酸值過高可能會(huì)引起局部刺激；皂化值表示基質(zhì)中脂肪酸甘油酯的含量和平均分子量，對栓劑的成型性和釋藥性能有一定影響；碘值則反映了基質(zhì)中不飽和脂肪酸的含量，碘值過高可能會(huì)影響基質(zhì)的穩(wěn)定性。一般來說，藥用混合脂肪酸甘油酯的酸值應(yīng)不大于 1.0，皂化值在 200 - 245 之間，碘值不大于 6.0。

• 融變時(shí)限：融變時(shí)限是指栓劑在規(guī)定的條件下融化、軟化或溶解的時(shí)間。對于以混合脂肪酸甘油酯為基質(zhì)的栓劑，一般要求在 30 分鐘內(nèi)全部融化、軟化或溶解，以保證栓劑在體內(nèi)能及時(shí)釋放藥物，發(fā)揮藥效。