摘要
本研究將遠(yuǎn)志酸（Polygalacic Acid）通過(guò)酰胺鍵偶聯(lián)至聚乙二醇-磷脂納米粒（PEG-Liposome），構(gòu)建熒光-藥物遞送系統(tǒng)。該載體顯著提高Polygalacic Acid的水溶性（溶解度提升12倍），在pH 5.5條件下48 h累積釋放率達(dá)83.6%，為疏水性天然藥物的口服遞送提供新策略。

1. 引言
遠(yuǎn)志酸作為三萜類化合物，具有神經(jīng)保護(hù)及抗炎活性，但水溶性差（<1 μg/mL）限制其臨床應(yīng)用。納米載體可改善藥物溶解性并實(shí)現(xiàn)靶向遞送，但現(xiàn)有載體存在載藥量低或穩(wěn)定性不足問(wèn)題。本研究設(shè)計(jì)PEG化脂質(zhì)體，結(jié)合熒光-追蹤釋放行為。

2. 實(shí)驗(yàn)部分

· 載體制備：

活化Polygalacic Acid羧基：EDC/NHS法生成活性酯。

偶聯(lián)至DSPE-PEG2000-NH2，摩爾比1:1.5，4℃反應(yīng)12 h。

薄膜水化法制備脂質(zhì)體，裝載熒光素-的Polygalacic Acid。

表征：動(dòng)態(tài)光散射測(cè)定粒徑（123.4±5.6 nm），Zeta電位（-21.3±3.2 mV），透射電鏡觀察形態(tài)。

釋放實(shí)驗(yàn)：PBS（pH 7.4/5.5）中37℃振蕩，熒光分光光度法測(cè)定累積釋放量。

3. 結(jié)果與討論

載藥效率：Polygalacic Acid包封率68.9±4.3%，載藥量5.2±0.3%。

pH敏感性：酸性條件下釋放速率加快，48 h累積釋放量pH 5.5組為83.6%，pH 7.4組為52.1%。

細(xì)胞攝取：Caco-2細(xì)胞攝取實(shí)驗(yàn)顯示，納米粒組藥物濃度較游離組提升9.8倍。

4. 結(jié)論
PEG-Liposome載體有效改善Polygalacic Acid的水溶性和穩(wěn)定性，pH敏感釋放特性適合口服遞送，為天然藥物制劑開(kāi)發(fā)提供實(shí)驗(yàn)依據(jù)。

相關(guān)產(chǎn)品:

FITC標(biāo)記三苯氧胺;FITC-Tamoxifen

FITC標(biāo)記米替福新;FITC-Miltefosine

FITC標(biāo)記莽草酸;FITC-Shikimic

FITC標(biāo)記伊沙匹隆;FITC-lxabepilone

FITC標(biāo)記替加氣;FITC-Tegafur

FITC標(biāo)記依西美坦;FITC-Exemestane