常用名BCN-PEG3-VC-PFP ester

英文名BCN-PEG3-VC-PFP ester

CAS號2353409-45-5

分子量819.81

密度N/A

沸點N/A

分子式C37H50F5N5O10

熔點N/A

MSDSN/A

閃點N/A

描述BCN-PEG3-VC-PFP ester 是一種可降解 (cleavable) 的含 3 個單元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物 (ADC)。

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種功能化的化學分子，結合了多個反應性基團，通常用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成以及分子交聯(lián)等應用。其結構包含了BCN（環(huán)二炔基）、PEG3（三乙二醇）、Val（纈氨酸）、Cit（瓜氨酸）和PFP Ester（對氟苯基鹵素酯基）。這些基團賦予該分子不同的化學特性，使其在各種生物醫(yī)學研究和應用中發(fā)揮重要作用。

化學結構與組成：

1. BCN（環(huán)二炔基）：

• BCN（Bicyclononyne）是一個含有雙鍵的化學基團，常用于點擊化學反應中，特別是與疊氮基（–N?）進行反應，形成穩(wěn)定的三氮烯化學連接。BCN的反應性較強，能高效地與疊氮基團發(fā)生反應，廣泛應用于藥物偶聯(lián)、分子標記和靶向*等領域。BCN基團通常用于將藥物或探針分子靶向到特定位置。

2. PEG3（三乙二醇）：

• PEG3 是一個含有三個乙二醇單元的聚乙二醇（Polyethylene Glycol）鏈，通常用于改善分子的水溶性、穩(wěn)定性和生物相容性。PEG能夠有效延長藥物在體內的半衰期，減少其被免疫系統(tǒng)清除的可能性，從而提高藥物的靶向性和*效果。此外，PEG還能夠提供足夠的空間，使得目標分子之間能夠靈活地發(fā)生反應。

3. Val（纈氨酸）：

• 纈氨酸（Valine, VAL）是一種必需氨基酸，廣泛應用于肽類合成中。纈氨酸在肽鏈中通常具有疏水性，有助于增強分子的穩(wěn)定性和結構，通常用于增加藥物或分子與目標受體的親和性。它在構建肽類藥物、藥物偶聯(lián)物時發(fā)揮著重要作用。

4. Cit（瓜氨酸）：

• 瓜氨酸（Citrulline, CIT）是一種非必需氨基酸，廣泛存在于蛋白質和肽中。它在體內參與一氧化氮的合成，并且在藥物合成中可以增強藥物的生物學活性、溶解性和穩(wěn)定性。瓜氨酸通常被用作藥物偶聯(lián)物中的關鍵結構單元，幫助分子在體內發(fā)揮更好的作用。

5. PFP Ester（對氟苯基鹵素酯基）：

• PFP Ester（P-fluorophenyl ester）是一個功能化的酯基團，具有較強的反應性，常用于與氨基或醇類化合物反應，形成穩(wěn)定的酯鍵。該基團用于提高分子之間的結合效率，并可以在特定條件下通過水解或酯交換反應釋放活性藥物或其他功能分子。

功能與應用：

1. 藥物遞送與靶向*：

• BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 主要用于藥物遞送和靶向*。BCN基團能夠與疊氮基（–N?）發(fā)生反應，實現(xiàn)靶向藥物的遞送。通過PEG3的引入，分子在體內具有更好的穩(wěn)定性和水溶性，能夠減少藥物的免疫系統(tǒng)識別和清除，提高藥物的半衰期。此分子可以將細胞*性藥物或其他生物活性分子精確地遞送到*細胞或其他特定細胞。

2. 抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成：

• 在**抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）**中，BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 可以作為連接子，通過BCN基團與抗體上的疊氮基團反應，將細胞*性藥物通過PEG鏈偶聯(lián)到抗體上。這種結構使得藥物能夠特異性地定位到目標細胞上，減少對正常細胞的*性影響，從而提高*效果。

3. 點擊化學與交聯(lián)反應：

• 由于BCN基團的存在，BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 在點擊化學中具有高度的反應性，可以與含有疊氮基團的分子快速反應，形成穩(wěn)定的三氮烯化學鍵。這使得該分子在分子交聯(lián)、分子標記以及生物探針的設計中具有廣泛應用。它可以用于構建具有特定功能的分子復合物或進行分子間的特異性交聯(lián)。

4. 肽合成與功能化：

• 該分子中的Val（纈氨酸） 和 Cit（瓜氨酸） 可以作為肽鏈的組成部分，用于肽的合成和功能化。纈氨酸的疏水性有助于肽鏈的穩(wěn)定性，而瓜氨酸則在水溶性和生物活性方面提供幫助。通過使用此分子，研究人員可以合成具備靶向性和*性的肽類藥物或藥物偶聯(lián)物。

總結：

BCN-PEG3-Val-Cit-PFP Ester 是一種多功能化學分子，結合了BCN、PEG3、纈氨酸、瓜氨酸和PFP酯基團，廣泛應用于藥物遞送、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）合成、分子標記和點擊化學反應等領域。其通過BCN與疊氮基的點擊化學反應，能夠實現(xiàn)藥物的靶向遞送，PEG3提供了更好的水溶性和生物相容性，纈氨酸和瓜氨酸則增加了藥物或分子的生物活性和穩(wěn)定性，適用于多種生物醫(yī)學應用。

相關類別

研究領域 >> *癥

信號通路 >> 抗體- 藥物偶聯(lián)物 >> ADC連接器

靶點Cleavable

體外研究ADC由抗體組成,抗體通過ADC連接體連接ADC細胞*素[1]。

純度：90%+

包裝：瓶裝！

產地：西安

用途：科研！

規(guī)格：mg/g

廠家：西安暉瑞生物科技有限公司

溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！

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