Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP是一種在生物化學和藥物研發(fā)領域具有特定結構和功能的化合物,以下是對該化合物的詳細解析:
一、基本信息
英文名稱:Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP
CAS號:2112738-09-5
分子式:C40H53N7O15
分子量:871.89
純度:不低于95%,高純度保證了其在科研和藥物開發(fā)中的穩(wěn)定性和可靠性。
結構式:
二、結構特點
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP的結構中包含以下關鍵部分:
Mal(馬來酰亞胺):具有很強的與巰基(-SH)反應的活性,可以特異性地與含有巰基的生物分子(如蛋白質中的半胱氨酸殘基)發(fā)生反應,形成穩(wěn)定的共價鍵。
PEG4(聚乙二醇):長度為4個單元的聚乙二醇鏈段,可以改善化合物的水溶性、生物相容性,并且能夠減少在體內的免疫原性和非特異性蛋白吸附等問題。
Val-Cit(纈氨酸-瓜氨酸):二肽結構,可被特定酶裂解,如組織蛋白酶等能夠特異性地識別并裂解Val-Cit二肽。這種特性使得含有Val-Cit結構的化合物在藥物遞送系統(tǒng)中具有重要意義。
PAB(對氨基芐氧羰基):可以作為一種連接子的一部分,在藥物遞送系統(tǒng)中起到連接藥物和其他功能基團(如靶向基團、可裂解基團等)的作用,并且在適當條件下可以釋放出所連接的藥物。
PNP(對硝基苯酚):可以作為一種離去基團參與化學反應。在某些情況下,當與其他分子發(fā)生反應時,PNP可以通過特定的反應機制被取代,從而實現(xiàn)藥物釋放或者分子間的偶聯(lián)等功能。
三、物理和化學性質
溶解性:在DMSO(二甲基亞砜)中的溶解度為100mg/mL(114.69mM),需要通過超聲助溶。同時,它也能溶于DCM、DMF、THF等有機溶劑。
儲存條件:通常需要在-20°C或-80°C的環(huán)境中保存,以避免化合物分解或失活。同時,需要保護樣品免受光線的影響,以防止光敏反應的發(fā)生。
四、應用
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP主要用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC):
作為ADC的可降解連接子,Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP能夠將具有生物活性的小分子藥物(如細胞毒素)連接到抗體上,形成具有高度特異性和靶向性的ADC藥物。
ADC藥物通過抗體識別并結合到目標細胞上,隨后在細胞內被酶切割釋放藥物載荷,從而實現(xiàn)對目標細胞的精準打擊。
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP在ADC藥物的研發(fā)中具有重要意義,有助于提高藥物的靶向性、降低副作用,并增強治療效果。
五、注意事項
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-PNP僅供科研使用,不得用于人體實驗或臨床治療。
在使用過程中應嚴格遵守實驗室安全規(guī)范,佩戴適當?shù)膫€人防護裝備,避免與皮膚、眼睛等直接接觸。如不慎接觸,應立即用大量清水沖洗,并尋求醫(yī)療幫助。
儲存時應確?;衔镌诘蜏?、干燥、避光的環(huán)境中,避免頻繁溶解和凍干,以保持其穩(wěn)定性和活性。
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