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PS210

MCE 國(guó)際站：PS210

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-121629

CAS：1221962-86-2

純度：98.30%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PS210 是一種針對(duì) PDK1 的 PIF 結(jié)合口袋的有效且選擇性的 PDK1 激活劑。PS210 對(duì)其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信號(hào)傳導(dǎo)成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 無(wú)活性。在細(xì)胞中，PS210 的前藥 PS423 可作為 PDK1 的底物選擇性抑制劑，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

生物活性：PS210 是一種有效的選擇性 PDK1 激活劑，K_d 為 3 μM，靶向 PDK1. PS210 對(duì)其他蛋白激酶無(wú)活性，包括 PDK1 下游信號(hào)組件，如 S6K、PKB/Akt 或 GSK3。在細(xì)胞中，PS210 的前體藥物 (PS423) 作為 PDK1 的底物選擇性抑制劑，抑制 S6K 的磷酸化和激活^[1][2] 。 IC50 和目標(biāo)：Kd：3 μM (PDK1)^[2] 體外： 當(dāng) PS210 誘導(dǎo) PDK1 穩(wěn)定到溫度梯度時(shí)， PS210 穩(wěn)定了殘基 Arg131，它位于螺旋 aC 另一端的螺旋 aB 對(duì)面。因此，構(gòu)成磷酸鹽結(jié)合位點(diǎn)一部分的殘基似乎是一個(gè)固定點(diǎn)，允許在 PDK1 激活過(guò)程中螺旋相對(duì)移動(dòng)^[1]。

IC50 & Target：Kd: 3 μM (PDK1)[2]

熱銷產(chǎn)品：Crystal Violet  | Linarin  | Dasatinib (hydrochloride)  | L-Cystine  | Hippuric acid  | ML 2-14  | Cefpodoxime  | Isosilybin A  | ML115  | Ertapenem sodium

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63.
[2]. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.