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A-804598

MCE 國(guó)際站：A-804598

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100483

CAS：1125758-85-1

純度：98.55%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：A-804598 是一個(gè) CNS 滲透，競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性的 P2X7 受體拮抗劑，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受體，IC50s 分別是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

生物活性：A-804598 是一種 CNS 滲透劑，具有競(jìng)爭(zhēng)性和選擇性 P2X7 受體拮抗劑，對(duì)小鼠的 IC₅₀ 分別為 9 nM、10 nM 和 11 nM , 大鼠和人類 P2X7 受體，分別^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：9 nM（小鼠 P2X7 受體）、10 nM（大鼠 P2X7 受體）、11 nM（人類 P2X7 受體）^[1] 體外： 與 A-804598（0.1-10 μM；1 小時(shí)）預(yù)孵育以濃度依賴性方式顯著減弱 BzATP 誘導(dǎo)的細(xì)胞損失。 3 μM A-804598 對(duì) BzATP 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性表現(xiàn)出最大的保護(hù)作用^[2]。 體內(nèi)：用 A-804598（腹膜內(nèi)注射；30 mg/kg；每周 5 次）chroni 治療可降低 LC3B-II 和 SQSTM1/p62 的表達(dá)疾病終末期腰椎^[3].

體外：預(yù)孵育 A-804598 (0.1-10 μM；1 小時(shí)) 可顯著減弱 BzATP 誘導(dǎo)的細(xì)胞損失，且呈濃度依賴性。3 μM A-804598 對(duì) BzATP 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性具有最大的保護(hù)作用[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：慢性治療A-804598（腹膜內(nèi)注射；30mg / kg；每周五次）可降低疾病終末期腰脊髓LC3B-II和SQSTM1 / p62的表達(dá)[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。 它們僅供參考。

IC50 & Target：P2X7 Receptor

熱銷產(chǎn)品：Escitalopram (oxalate)  | Artemisitene  | Estradiol 3-sulfamate  | GDC-0623  | Aluminum Hydroxide  | Donepezil (Hydrochloride)  | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphate, sodium salt  | Datopotamab  | ML216  | Mizoribine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Donnelly-Roberts DL et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009 Jan, 56(1):223-9.
[2]. Yingbo He et al. The role of microglial P2X7: modulation of cell death and cytokine release. Neuroinflammation, 2017 Jul, 14(1):135.
[3]. Paola Fabbrizio et al. P2X7 Receptor Activation Modulates Autophagy in SOD1-G93A Mouse Microglia.Cell Neurosci, 2017 Aug, 11:249.