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E 2012

MCE 國際站：E 2012

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10016

CAS：870843-42-8

純度：97.08%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：E 2012 是有效的 γ 分泌酶調(diào)節(jié)劑，不會影響 Notch 加工。E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基固醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通過減少淀粉樣蛋白 β-42 減少阿茲海默氏病，并在大鼠多次重復給藥后誘發(fā)白內(nèi)障。

生物活性：2012 是一種有效的 γ (γ) 分泌酶 調(diào)節(jié)劑，不會影響 Notch 加工。 E 2012 在膽固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羥基甾醇 Δ24-還原酶 (DHCR24)。 E 2012 通過減少淀粉樣蛋白 β-42 治療阿爾茨海默病，并在大鼠中重復給藥后誘發(fā)白內(nèi)障^[1]。 體外 E2012 對原代培養(yǎng)的大鼠肝細胞和 HepG2 細胞中的膽固醇生物合成具有濃度依賴性抑制作用，IC₅₀ 為 11.0，和 15.1 nM，分別^[1]。 體內(nèi)：白內(nèi)障患者重復給藥 13 周后，體內(nèi) E 2012 的晶狀體濃度遠高于體外觀察到的抑制濃度。 E 2012 通過在膽固醇合成的最后一步抑制 DHCR24 以及晶狀體內(nèi)去氨甾醇的相關升高來誘發(fā)大鼠白內(nèi)障，隨后去氨甾醇發(fā)生變化，這將作為晶狀體混濁的預測性安全生物標志物^[2]。

體外：E2012 對大鼠肝細胞和 HepG2 細胞原代培養(yǎng)中的膽固醇生物合成具有濃度依賴性的抑制作用，IC50 分別為 11.0 和 15.1 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：13 周重復給藥后，E 2012 在白內(nèi)障大鼠體內(nèi)晶狀體濃度遠高于體外觀察到的抑制濃度。E 2012 通過在膽固醇合成的最后一步抑制 DHCR24 來誘發(fā)大鼠白內(nèi)障，同時晶狀體中的去甲甾醇也隨之升高，而去甲甾醇的變化可作為晶狀體混濁的預測安全生物標志物[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：I-BET151  | GNE-7915  | Fenofibrate  | 5-Aminolevulinic acid (hydrochloride)  | Gambogenic acid  | N-Formyl-Met-Leu-Phe  | Hyocholic Acid  | Pomalidomide  | Gelucire 44/14  | Vismodegib

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參考文獻：

[1]. Nakano-Ito K, et al. E2012-induced cataract and its predictive biomarkers. Toxicol Sci. 2014 Jan;137(1):249-58.
[2]. Portelius E, Van Broeck B, Andreasson U, Gustavsson MK, Mercken M, Zetterberg H, Borghys H, Blennow K.Acute effect on the Aβ isoform pattern in CSF in response to γ-secretase modulator and inhibitor treatment in dogs.J Alzheimers Dis. 2010;21(3):1005-12.