Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受體 1 (S1P1) 調(diào)節(jié)劑，旨在減少與芬戈莫德和其他S1P受體調(diào)節(jié)劑相關(guān)的心動(dòng)過緩效應(yīng)。Amiselimod hydrochloride 對 S1P1 和 S1P5 具有高選擇性，但對 S1P4 具有極低的激動(dòng)劑活性，對 S1P2 或 S1P3 沒有明顯的激動(dòng)劑活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。

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Amiselimod

MCE 國際站：Amiselimod hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16734A

CAS：942398-84-7

Synonyms：MT-1303 hydrochloride

純度：98.71%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受體 1 (S1P1) 調(diào)節(jié)劑，旨在減少與芬戈莫德和其他S1P受體調(diào)節(jié)劑相關(guān)的心動(dòng)過緩效應(yīng)。Amiselimod hydrochloride 對 S1P1 和 S1P5 具有高選擇性，但對 S1P4 具有極低的激動(dòng)劑活性，對 S1P2 或 S1P3 沒有明顯的激動(dòng)劑活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。

生物活性：Amiselimod hydrochloride 是一種新型鞘氨醇 1-磷酸受體-1 (S1P1) 調(diào)節(jié)劑，旨在減少與芬戈莫德和其他 S1P 受體調(diào)節(jié)劑相關(guān)的心動(dòng)過緩效應(yīng)。目標(biāo)：S1P1 體內(nèi)：口服給予 1 mg/kg 的 amiselimod 或 fingolimod 后，大鼠心臟組織中 amiselimod-P 的濃度相對低于 fingolimod-P，這可能是 amiselimod 對心臟影響最小的原因。 Amiselimod-P 顯示出對 S1P1 的強(qiáng)選擇性、對 S1P5 的高選擇性、對 S1P4 的最小激動(dòng)劑活性、對 S1P2 或 S1P3 沒有明顯的激動(dòng)劑活性，以及比芬戈莫德-P 弱約 5 倍的 GIRK 激活。 [1] Amiselimod 0·2 mg 和 0·4 mg 顯著減少了釓增強(qiáng)的 T1 加權(quán)病變的總數(shù)。 [2]

參考文獻(xiàn)：

[1]. Sugahara K et al. Amiselimod, a novel sphingosine 1-phosphate receptor-1 modulator, has potent therapeutic efficacy for autoimmune diseases, with low bradycardia risk. Br J Pharmacol. 2016 Oct 7.
[2]. Kappos L et al. Safety and efficacy of amiselimod in relapsing multiple sclerosis (MOMENTUM): a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial. Lancet Neurol. 2016 Oct;15(11):1148-59.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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