FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FT) 和香葉烯基轉(zhuǎn)移酶-1 (GGT-1) 抑制劑，對 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分別為 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻斷 KRAS 的膜定位，從而解決 KRAS 耐藥性問題，并抑制突變的 KRAS 胰腺腫瘤。

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FGTI-2734

MCE 國際站：FGTI-2734 mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-128350A

CAS：2702297-24-1

純度：99.05%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FT) 和香葉烯基轉(zhuǎn)移酶-1 (GGT) 抑制劑，對 FT 和 GGT 的 IC50s 分別為 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻斷 KRAS 的膜定位，從而解決 KRAS 耐藥性問題，并抑制突變的 KRAS 胰腺腫瘤。

生物活性：FGTI-2734 mesylate 是一種 RAS C 末端模擬雙重 法尼基轉(zhuǎn)移酶 (FT) 和 香葉基香葉基轉(zhuǎn)移酶-1 (GGT) 抑制劑，IC 為 _{50< /sub>}FT 和 GGT 分別為 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 mesylate 可以阻止 KRAS 的膜定位，從而解決 KRAS 耐藥問題并阻止突變型 KRAS 患者來源的胰腺腫瘤^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：250 nM (FT) 和 520 nM (GGT)^[1] 體外： FGTI-2734 甲磺酸鹽（1 -30 μM；72 小時) 在突變型 KRAS 依賴性而非突變型 KRAS 非依賴性人類癌細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡^[1]。
FGTI-2734 mesylate（3-30 μM；72 小時）抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 的蛋白質(zhì)異戊二烯化。 FGTI-2734 在 RAS 轉(zhuǎn)化的小鼠 NIH3T3 細(xì)胞和突變的 KRAS 人癌細(xì)胞中抑制 KRAS 膜定位^[1]。
體內(nèi)： FGTI-2734 甲磺酸鹽（腹膜內(nèi)注射；100 mg/kg/天，持續(xù) 18 至 25 天）僅抑制突變 KRAS 依賴性腫瘤中的腫瘤生長但在突變的 KRAS 非依賴性腫瘤中則不然^[1]。

體外：FGTI-2734 mesylate (1-30 μM；72 小時) 在突變體 KRAS 依賴性而非突變體 KRAS 依賴性人類癌細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[1]。 FGTI-2734 mesylate (3-30 μM；72 小時) 抑制 HDJ2、RAP1A、KRAS 和 NRAS 的蛋白質(zhì)異戊二烯化。FGTI-2734 mesylate 在 RAS 轉(zhuǎn)化的小鼠 NIH3T3 細(xì)胞和突變的 KRAS 人癌細(xì)胞中抑制 KRAS 膜定位[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：FGTI-2734 mesylate (腹膜內(nèi)注射；100 mg/kg/天，持續(xù) 18 至 25 天) 僅抑制突變 KRAS 依賴性腫瘤的腫瘤生長，但不抑制突變 KRAS 非依賴性腫瘤[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kazi A, et al. Dual farnesyl and geranylgeranyl transferase inhibitor thwarts mutant KRAS-driven patient-derived pancreatic tumors. Clin Cancer Res. 2019 Jun 21.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
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