M-110 是一種高選擇性的，ATP 競爭性的 PIM 激酶抑制劑，M-110 對 PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 為 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌細胞的增殖，IC50 為 0.6-0.9 μM。

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M-110

MCE 國際站：M-110

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12830

CAS：1395048-49-3

純度：99.14%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：M-110 是一種高選擇性的，ATP 競爭性的 PIM 激酶抑制劑，M-110 對 PIM-3 抑制作用最好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 為 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌細胞的增殖，IC50 為 0.6-0.9 μM。

生物活性：M-110 是一種高度選擇性的 ATP 競爭性 PIM 激酶 抑制劑，優(yōu)先于 PIM-3 (IC₅₀=47 nM) . M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2，IC₅₀ 相似，為 2.5 μM。 M-110 抑制前列腺癌細胞系的增殖，IC₅₀ 為 0.6 至 0.9 μM^[1]。體外 M-110（0.01-10 μM；72 小時）抑制 DU-145 細胞的生長，IC₅₀?值0.9 μM^[1]。 M-110 在濃度高達 40 μM^[1] 時對正常人外周血單核細胞沒有活性。
M-110（10 μM；18 小時）抑制 STAT3 Tyr705?磷酸化^[1].
M-110通過抑制PIM-3抑制活性STAT3的表達。 M-110 還抑制 22Rv1、PC3 和 SW480 細胞的增殖，IC50 值為 0.6 至 0.8 μM^[1]。

參考文獻：

[1]. He Y, et al. Schisantherin A suppresses osteoclast formation and wear particle-induced osteolysis via modulating RANKL signaling pathways. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jul 4;449(3):344-50.
[2]. Zhou E, et al. Schisantherin A protects lipopolysaccharide-induced acute respiratory distress syndrome in mice through inhibiting NF-κB and MAPKs signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2014 Sep;22(1):133-40.
[3]. Sa F, et al. Discovery of novel anti-parkinsonian effect of schisantherin A in in vitro and in vivo. Neurosci Lett. 2015 Apr 23;593:7-12.
[4]. Zhang LQ, et al. Schisantherin A protects against 6-OHDA-induced dopaminergic neuron damage in zebrafish and cytotoxicity in SH-SY5Y cells through the ROS/NO and AKT/GSK3β pathways. J Ethnopharmacol. 2015 Apr 29. pii: S0378-8741(15)00306-2.
[5]. Chang M, et al.PIM kinase inhibitors downregulate STAT3(Tyr705) phosphorylation.Mol?Cancer?Ther.?2010 Sep;9(9):2478-87.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。