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Pristimerin

MCE 國際站：Pristimerin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-N1937

CAS：1258-84-0

中文名稱：扁蒴藤素

Synonyms：Celastrol methyl ester

純度：99.22%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Pristimerin是高效可逆的單酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制劑，IC50值為93 nM。

生物活性：Pristimerin 是一種有效且可逆的單?；视椭久?(MGL) 抑制劑，IC₅₀ 為 93 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：93 nM (MGL)^[1] 體外：Pristimerin 抑制純化 MGL 的活性，IC₅₀ 為 93±8 nM，未純化的 MGL（MGL 轉(zhuǎn)染的 HeLa 細(xì)胞的細(xì)胞裂解物）的 IC₅₀ 為 398±68 nM。 Pristimerin 通過一種快速、可逆和非競(jìng)爭性的機(jī)制抑制 MGL。與調(diào)節(jié)性半胱氨酸（可能是 Cys^208[1]）形成極性相互作用可能會(huì)加強(qiáng) pristimerin 與 MGL 的結(jié)合。 Pristimerin 以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 HFLS-RA 和 HUVEC 細(xì)胞活力。 Pristimerin 降低 VEGF 誘導(dǎo)的 VEGFR2 自磷酸化并減弱 VEGF 誘導(dǎo)的 VEGFR2 介導(dǎo)的信號(hào)通路的激活^[2]。 體內(nèi)：Pristimerin 抑制炎癥和腫瘤血管生成。 Pristimerin 顯著降低發(fā)炎關(guān)節(jié)滑膜組織中的血管密度，并降低血清中促血管生成因子的表達(dá)，包括 TNF-α、Ang-1 和 MMP-9^[2]。

體外：Pristimerin 抑制純化 MGL 的活性，IC50 為 93±8 nM，抑制未純化 MGL（MGL 轉(zhuǎn)染的 HeLa 細(xì)胞的細(xì)胞裂解物）的活性，IC50 為 398±68 nM。Pristimerin 通過快速、可逆和非競(jìng)爭性的機(jī)制抑制 MGL。Pristimerin 與 MGL 的結(jié)合可能通過與調(diào)節(jié)性半胱氨酸（可能是 Cys208[1]）形成極性相互作用而增強(qiáng)。Pristimerin 以劑量和時(shí)間依賴性方式抑制 HFLS-RA 和 HUVEC 細(xì)胞活力。Pristimerin 降低 VEGF 誘導(dǎo)的 VEGFR2 自身磷酸化并減弱 VEGF 誘導(dǎo)的 VEGFR2 介導(dǎo)信號(hào)通路的激活 [2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Pristimerin 可抑制炎癥和腫瘤血管生成。Pristimerin 可顯著降低發(fā)炎關(guān)節(jié)滑膜組織中的血管密度，并降低血清中促血管生成因子的表達(dá)，包括 TNF-α、Ang-1 和 MMP-9[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠：將 Pristimerin 溶于 DMSO（0.4%）中，從免疫第 11 天至第 24 天每天腹腔注射給實(shí)驗(yàn)組雄性 Sprague-Dawley 大鼠（低劑量組，0.40 mg/kg 體重；高劑量組，0.80 mg/kg 體重）。模型組接受溶劑（DMSO，0.4%），正常對(duì)照組接受生理鹽水（NS）。將甲氨蝶呤（陽性對(duì)照）懸浮于 NS 中，在自身免疫期每隔 5 天口服給藥[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將 HFLS-RA（5 × 103 細(xì)胞/mL）或 HUVEC（1 × 104 細(xì)胞/孔）接種于 96 孔板中，在正常生長培養(yǎng)基中培養(yǎng) 24 小時(shí)。然后將細(xì)胞與不同濃度的 Pristimerin（0、0.125、0.25、0.5 μM）一起孵育。在 VEGF 誘導(dǎo)條件下測(cè)定 Pristimerin 對(duì) HUVEC 活力的影響。通過 MTT 測(cè)定法量化細(xì)胞活力。在培養(yǎng)期結(jié)束前 4 小時(shí)，向每個(gè)孔中加入 30 μL MTT 溶液（5.0 mg/mL）。不含 Pristimerin 或 VEGF 的細(xì)胞作為對(duì)照[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：93 nM (MGL)[1]

銷售產(chǎn)品：Methylophiopogonanone B  | Arteannuin B  | FMK  | Indole-3-pyruvic acid  | Schisandrin  | CRT0044876  | (S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-2,3-dimethylbutanoic acid  | Indole  | Isoliquiritin apioside  | Trilaciclib (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. King AR, et al. Discovery of potent and reversible monoacylglycerol lipase inhibitors. Chem Biol. 2009 Oct 30;16(10):1045-52.
[2]. Deng Q, et al. Pristimerin inhibits angiogenesis in adjuvant-induced arthritic rats by suppressing VEGFR2 signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2015 Dec;29(2):302-13.