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多肽產品

MedChemExpress (M

CAS	1392278-76-0	純度	98.79%
分子量	948.04	分子式	C??H??N??O??S?
供貨周期	現貨	規(guī)格	1 mg;2 mg;5 mg;10 mg
貨號	HY-P0122	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

iRGD peptide 是一種由 9 個氨基酸組成的環(huán)肽，先與 αv-integrins 結合，隨后酶解產生 CRGDK/R 與神經纖毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，從而促進活性分子的組織滲透，具有靶向腫瘤、腫瘤滲透的作用。

詳細介紹

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iRGD peptide

MCE 國際站：iRGD peptide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P0122

CAS：1392278-76-0

Synonyms：c(CRGDKGPDC)

純度：98.79%

存儲條件：Sealed storage, away from moisture and light Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：iRGD peptide 是一種由 9 個氨基酸組成的環(huán)肽，先與 αv-integrins 結合，隨后酶解產生 CRGDK/R 與神經纖毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，從而促進活性分子的組織滲透，具有靶向腫瘤、腫瘤滲透的作用。

生物活性：iRGD 肽是一種由 9 個氨基酸組成的環(huán)肽，通過首先與 av 整合素 結合來觸發(fā)藥物的組織滲透，然后在腫瘤中蛋白水解切割產生 CRGDK/R 與 neuropilin-1 相互作用，并且具有腫瘤靶向和腫瘤穿透特性。 IC50 和靶標：整合素^[1] 體外 iRGD 肽介導的腫瘤滲透發(fā)生在三個步驟中：與腫瘤上的 αv-整合素結合脈管系統(tǒng)或腫瘤細胞，通過與 neuropilin-1 (NRP-1) 結合的 C 末端基序的蛋白水解和細胞內化而暴露。插入 ICOVIR15K 纖維 C 末端的 iRGD 肽僅在表達 NRP-1 和整合素的 MCF7 細胞中增強結合和內化。 iRGD 插入不會損害病毒感染和復制^[1]。單獨iRGD肽對胃癌細胞無明顯作用，iRGD肽(0.3 μmol/mL)與5-FU聯用時通過NRP1增強5-FU對胃癌細胞的化療效果^{[2]。體內iRGD 插入溶瘤腺病毒 ICOVIR15K (ICOVIR15K-iRGD) 可增強腺病毒在腫瘤塊中的早期傳播并提高小鼠的抗腫瘤作用^[1]。 iRGD (4 mmol/kg, iv)聯合5-FU可顯著抑制荷載人胃癌細胞的裸鼠腫瘤生長^[2]。}

體外：iRGD肽介導的腫瘤穿透分為3個步驟：與腫瘤血管或腫瘤細胞上的αv整合素結合、通過與神經纖毛蛋白-1（NRP-1）結合的C末端基序的蛋白水解而暴露以及細胞內化。插入ICOVIR15K纖維C末端的iRGD肽僅在表達NRP-1和整合素的MCF7細胞中增強結合和內化。iRGD插入不會損害病毒的感染和復制[1]。iRGD肽單獨使用對胃癌細胞無明顯作用，與5-FU聯合使用時，iRGD肽（0.3μmol/mL）通過NRP1增強5-FU對胃癌細胞的化療效果[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

體內：溶瘤腺病毒ICOVIR15K（ICOVIR15K-iRGD）中的iRGD可增強腺病毒在腫瘤塊中的早期傳播，并增強小鼠的抗腫瘤作用[1]。iRGD（4 mmol/kg，iv）與5-FU聯合使用可顯著抑制攜帶人胃癌細胞的裸鼠的腫瘤生長[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將12只雄性BALB/c裸鼠（4周齡）分成4組，每組3只。其中兩組側腹皮下注射3×106 HCG27細胞，另兩組皮下注射NCI-N87細胞。實驗組每3天靜脈注射5-FU（25 mg/kg）混合iRGD肽（4 mmol/kg），共注射4周；對照組靜脈注射5-FU（25 mg/kg）混合PBS。每周用數字游標卡尺測量一次腫瘤體積，公式為：腫瘤體積=（長×寬2）/2[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Integrin[1]

Sequence：Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys (Disulfide bridge:Cys1-Cys9)

參考文獻：

[1]. Puig-Saus C, et al. iRGD tumor-penetrating peptide-modified oncolytic adenovirus shows enhanced tumor transduction, intratumoral dissemination and antitumor efficacy. Gene Ther. 2014 Aug;21(8):767-74.
[2]. Zhang L, et al. Combination of NRP1-mediated iRGD with 5-fluorouracil suppresses proliferation, migration and invasion of gastric cancer cells. Biomed Pharmacother. 2017 Sep;93:1136-1143.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。