目錄:MedChemExpress LLC>>多肽產(chǎn)品>> TAK-683 acetate
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更新時(shí)間：2024-12-17 17:18:06瀏覽次數(shù)：173評(píng)價(jià)
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MCE 國(guó)際站：TAK-683 acetate
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-P2161B
純度：99.91%
存儲(chǔ)條件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：TAK-683 acetate 是一種有效的完-全 KISS1R 激動(dòng)劑 (IC50=170 pM)，具有改善的代謝穩(wěn)定性。TAK-683 acetate 是一個(gè)九肽 metastin 的類(lèi)似物，針對(duì)人與大鼠 EC50 值分別為 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘腦 GnRH，降低血漿 FSH、LH、睪酮水平，具有研究激素依賴(lài)性前列腺癌的潛力。
體外：TAK-683 acetate 在表達(dá)大鼠 kiss1r 的中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢（CHO）細(xì)胞中顯示 IC50 值 為 150-180 pM 和 EC50 值 為 180 pM。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：TAK-683 acetate (皮下注射；0.008、0.08、0.8 或 8 μMol/mL/kg；每天一次；7 天) 誘導(dǎo)血漿促黃體激素和睪酮水平升高；然而，在第 7 天后，血漿激素水平和生殖器官重量降低[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；10、30 或 100 pmol/h；每天一次；4 周) 為抑制生殖功能和激素相關(guān)疾病如前列腺癌提供了前景[3]。 TAK-683 acetate (皮下注射；2.1-21 nmol/kg/天；每天一次；12 周) 在前列腺癌模型中進(jìn)行了長(zhǎng)期評(píng)估，大鼠的血清 PSA 濃度降低，所有大鼠的 PSA 濃度均降低至檢測(cè)限以下 (0.5 ng/mL)) 14[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
Sequence：N-Acetyl-{d-Tyr}-{d-Trp}-Asn-Thr-Phe-{aza}-Leu-{Met}-Arg-Trp-NH2
熱銷(xiāo)產(chǎn)品：PD158780 | NVS-SM2 | Cy2 | C-021 | Purpurin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21. [2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307. [3]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶(hù)提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類(lèi)涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專(zhuān)業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶(hù)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶(hù)的科研成果；
• 專(zhuān)業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
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