目錄:MedChemExpress LLC>>多肽產品>> Degarelix
| 供貨周期 | 現貨 | 規(guī)格 | 100 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | HY-16168A | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。
Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">DegarelixMCE 國際站：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Degarelix
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">214766-78-6
純度：0.9992
貨號：HY-16168A
中文名稱：Degarelix.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">地加瑞克
Synonyms：地加瑞克; FE 200486 free base
存儲條件：密封保存，遠離潮濕 粉末 -80°C 2年 -20°C 1年 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：Degarelix (FE 200486 free base) 是一種對人類促性腺激素釋放激素 (GnRH) 受體具有高親和力/選擇性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix (FE 200486 free base) 用于前列腺癌的研究。
體外：Degarelix (FE 200486 free base) 有非常弱的組胺釋放特性，并且在所有 LHRH 拮抗劑中，包括 Cetrorelix (HY-P0009)、Abarelix (HY-13534) 和 Ganirelix (HY-P1628)，其組胺釋放能力最·低[1]。 Degarelix (1 nM-10 μM, 0-72 小時) 會降低所有前列腺細胞系 (WPE1-NA22, WPMY-1, BPH-1, VCaP 細胞) 的細胞活力，PC-3 細胞除外[4]。 Degarelix (10 μM, 0-72 小時) 通過誘導凋亡直接影響前列腺細胞生長[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：Degarelix (FE 200486 free base) (0-10 μg/kg; 皮下注射; 一次) 以劑量依賴性方式降低去勢大鼠的血漿 LH 水平和血漿睪酮水平[5]。 Degarelix (FE 200486 free base) 在動物肝臟組織的微粒體和冷凍保存的肝細胞中培養(yǎng)時是穩(wěn)定的。在大鼠和狗中，大部分 Degarelix 劑量在 48 小時內通過尿液和糞便以相等的量（每種基質 40-50%）排泄，而在猴子中，主要的排泄途徑是糞便 (50%) 和腎臟 (22%)[6]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：GnRHR[1]
熱銷產品：Bay 60-7550 | AZD0156 | Bestatin | 7,8-Dihydroxyflavone | Iberdomide | Mitoxantrone | Neratinib | Octreotide (acetate) | PhiKan 083 | (Z)-Ligustilide
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參考文獻：
[1]. Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402.
[2]. Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670.
[3]. Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102.
[4]. Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.
[5]. Anders Sonesson, et al. In Vitro and In Vivo Human Metabolism of Degarelix, a Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Blocker. Drug Metabolism and Disposition. July 2013, 41 (7) 1339-1346.[6]. Degarelix.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。
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