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Motixafortide

MCE 國際站：Motixafortide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P0171

CAS：664334-36-5

Synonyms：BKT140 (4-fluorobenzoyl; BL-8040; TF14016

純度：0.9988

存儲(chǔ)條件：密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一種新型的CXCR4拮抗劑，IC50約為1 nM。

體外：Motixafortide (BKT140) 對(duì) AmL 和 MM 細(xì)胞表現(xiàn)出選擇性毒性。使用 Motixafortide (BKT140) 治療可以克服 ARH77 MM 細(xì)胞的 IL-6 依賴性增殖和存活。Motixafortide (BKT140) 特異性觸發(fā)白血病和 MM 細(xì)胞中 CXCR4 依賴性細(xì)胞死亡。Motixafortide (BKT140) 刺激白血病和 MM 細(xì)胞中的凋亡細(xì)胞死亡[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：皮下注射 Motixafortide (BKT140) 以劑量依賴性方式顯著降低人類急性髓系白血病和多發(fā)性骨髓瘤異種移植瘤的生長。用 Motixafortide (BKT140) 治療的動(dòng)物的腫瘤體積和重量較小，壞死面積較大，凋亡評(píng)分較高[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：本研究使用重度聯(lián)合免疫缺陷 (SCID)/米色小鼠 (CB-17/IcrHsd-SCID-bg)。將懸浮于 PBS 中的 NB4 細(xì)胞皮下注射到小鼠側(cè)腹 (每只小鼠 200 μL，含 5×106 個(gè)細(xì)胞)。每日監(jiān)測腫瘤生長情況，當(dāng)腫瘤大小 (寬度×長度) 達(dá)到 0.04 cm2 時(shí)，將小鼠隨機(jī)分為藥物治療組或?qū)φ?PBS 治療組 (每組 10 只小鼠)。BKT140 以每只小鼠每天 200 μg 的劑量皮下給藥，持續(xù) 5 天[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將造血癌細(xì)胞與不同濃度的 Motixafortide (BKT140) 或 AMD3100 孵育 24 小時(shí)。將 Motixafortide (BKT140) 用 1M 鹽酸 (HCL) 處理 30 分鐘，使 pH 在室溫下達(dá)到 2.7 至 3，然后用濃 NaOH 將 pH 調(diào)節(jié)至 7。將蛋白酶 K 添加到 Motixafortide (BKT140) 中，最終濃度為 100 mg/mL，在 37°C 下孵育 1 小時(shí)，并通過熱處理 (65°C 30 分鐘) 滅活。孵育后，用碘化丙啶染色細(xì)胞，并測定培養(yǎng)物中存活的 PI 陰性細(xì)胞的百分比[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CXCR4 ~1 nM (IC50)

Sequence：{4-Fluorobenzoyl}-Arg-Arg-{2-Naph-Ala}-Cys-Tyr-{Cit}-Lys-{d-Lys}-Pro-Tyr-Arg-{Cit}-Cys-Arg-NH2 (Disulfide bridge: Cys4-Cys13)

銷售產(chǎn)品：NADP  | Sodium 2-oxopropanoate-13C3  | Dexmedetomidine  | Giredestrant  | NB-598 (Maleate)  | Tenofovir alafenamide  | 4,6-Dioxoheptanoic acid  | EED226  | Glycolithocholic acid  | VPC-14449

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Peled A, et al. The high-affinity CXCR4 antagonist BKT140 is safe and induces a robust mobilization of human CD34+ cellsin patients with multiple myeloma. Clin Cancer Res. 2014 Jan 15;20(2):469-79.[2]. Beider K, et al. CXCR4 antagonist 4F-benzoyl-TN14003 inhibits leukemia and multiple myeloma tumor growth. Exp Hematol. 2011 Mar;39(3):282-92.