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目錄:MedChemExpress LLC>>生化試劑>> 666-15 | MCE

666-15 | MCE
  • 666-15 | MCE
參考價(jià) 1150
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號(hào)
  • 廠(chǎng)商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國(guó)外
屬性

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更新時(shí)間:2023-06-16 17:12:44瀏覽次數(shù):235評(píng)價(jià)

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供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5 mg
貨號(hào) HY-101120 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥
666-15 | MCE666-15 is a potent and selective <b>CREB</b> inhibitor with an <b>IC<sub>50</sub></b> of 81 nM. 666-15 suppresses tumor growth in a breast cancer xenograft model<sup>[1]</sup><sup>[2]</sup>.

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

666-15

CAS No. : 1433286-70-4

產(chǎn)品活性:666-15 is a potent and selective CREB inhibitor with an IC50 of 81 nM. 666-15 suppresses tumor growth in a breast cancer xenograft model.

研究領(lǐng)域:Epigenetics

作用靶點(diǎn):Epigenetic Reader Domain

In Vitro: 666-15 (73 nM; for 12 hours) significantly blocks the effects caused by MSN overexpression, including cell proliferation, invasion, soft agar colony formation ability, and the expression of CREB downstream genes. 666-15 inhibits MSN overexpression-induced CREB phosphorylation.
666-15 (1μM; pretreated 2 hour) effectively inhibits PE-induced CREB phosphorylation. 666-15 significantly decreases the protein expression of ANP and β-MHC and inhibits the activation of ER stress, including the expression of GRP78, CHOP, ATF6, and the phosphorylation of IRE1 in PE?+?siRNA?+?666-15 group and PE?+?si-CTRP3?+?666-15 group.
666-15 potently inhibits cancer cell growth. In MDA-MB-231 and MDA-MB-468 cells, the GI50 for 666-15 is 73 and 46 nM, respectively. In A549 and MCF-7 cells, it exhibits robust activity as well with GI50 of 0.47 and 0.31 μM. 666-15 is also found to be a rather weak inhibitor of CREB-CBP interaction with IC50 of 18.27 μM. 666-15 inhibits CREB’s transcription activity in living cells independent of direct CREB or CBP binding interaction. 666-15 is very potent in inhibiting CREB’s transcription activity. 666-15 also inhibits endogenous CREB target gene expression, the transcript level of nuclear receptor related 1 protein (Nurr1/NR4A2).

In Vivo: 666-15 (10 mg/kg; IP; once a week; for 11 weeks) alone can play a good role in inhibiting the growth of breast cancer, and the combination with RP-56976 (DOC) shows a better effect.

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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門(mén)信號(hào)通路及疾病領(lǐng);
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