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Ticagrelor

MCE 國際站：Ticagrelor

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10064

CAS：274693-27-5

中文名稱：替卡格雷；替格瑞洛

Synonyms：替卡格雷; AZD6140; AR-C 126532XX

純度：99.98%

存儲條件：-20°C，避光，氮氣保存 *溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個月（避光，氮氣保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ticagrelor (AZD6140) 是可逆的，具有口服活性的 P2Y12 受體拮抗劑，可用來研究血小板聚集。

生物活性：Ticagrelor (AZD6140) 是一種可逆的口服 P2Y12 受體拮抗劑，用于治療血小板聚集。 體外：與其他 P2Y12R 相比，替格瑞洛更能抑制脫落的血小板中腺苷 5'-二磷酸 (ADP) 誘導(dǎo)的 Ca²⁺ 釋放對手。除了 P2Y12R 拮抗作用之外，替格瑞洛的這種額外作用部分是由于替格瑞洛抑制血小板上的平衡核苷轉(zhuǎn)運蛋白 1 (ENT1)，導(dǎo)致細胞外腺苷積累和 Gs 偶聯(lián)腺苷 A2A 受體激活^{[1]< /sup>。與鹽水處理的小鼠相比，B16-F10 細胞表現(xiàn)出與來自替格瑞洛處理的小鼠的血小板的相互作用減少[2]。 體內(nèi)：在 B16-F10 黑色素瘤靜脈內(nèi)和脾內(nèi)轉(zhuǎn)移模型中，用臨床劑量的替格瑞洛 (10 mg/kg) 治療的小鼠表現(xiàn)出肺 (84%) 顯著減少) 和肝臟 (86%) 轉(zhuǎn)移。此外，與鹽水治療的動物相比，替格瑞洛治療提高了存活率。在 4T1 乳腺癌模型中觀察到類似的效果，替格瑞洛治療后肺 (55%) 和骨髓 (87%) 轉(zhuǎn)移減少[2]。單次口服替格瑞洛 (1-10 mg/kg) 對血小板聚集產(chǎn)生劑量相關(guān)的抑制作用。最高劑量（10 mg/kg）的替格瑞洛在給藥后 1 小時顯著抑制血小板聚集，并在給藥后 4 小時觀察到抑制峰值[3]。}

體外：與其他 P2Y12R 拮抗劑相比，替格瑞洛更能抑制腺苷 5'-二磷酸 (ADP) 誘導(dǎo)的血小板 Ca2+ 釋放。替格瑞洛除了 P2Y12R 拮抗作用外，還具有額外的作用，部分原因是替格瑞洛抑制了血小板上的平衡核苷轉(zhuǎn)運蛋白 1 (ENT1)，導(dǎo)致細胞外腺苷積聚并激活 Gs 偶聯(lián)腺苷 A2A 受體[1]。與接受鹽水治療的小鼠相比，接受替格瑞洛治療的小鼠的 B16-F10 細胞與血小板的相互作用降低[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在B16-F10黑色素瘤靜脈內(nèi)和脾內(nèi)轉(zhuǎn)移模型中，用臨床劑量替格瑞洛（10mg/kg）治療的小鼠肺轉(zhuǎn)移（84%）和肝轉(zhuǎn)移（86%）明顯減少。此外，與接受生理鹽水治療的動物相比，替格瑞洛治療可提高生存率。在4T1乳腺癌模型中也觀察到了類似的效果，替格瑞洛治療后肺轉(zhuǎn)移（55%）和骨髓轉(zhuǎn)移（87%）減少[2]。單次口服替格瑞洛（1-10mg/kg）可產(chǎn)生劑量相關(guān)的血小板聚集抑制作用。最高劑量（10mg/kg）的替格瑞洛在給藥后1小時顯著抑制血小板聚集，并在給藥后4小時觀察到峰值抑制[3]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：在出血時間測量前 4 小時給大鼠施用普拉格雷 (10 mg/kg，口服) 和替格瑞洛 (30 mg/kg，口服)，產(chǎn)生相似水平的血小板聚集抑制的劑量。從其他大鼠制備新鮮、洗滌的血小板 (1 × 1010 血小板/mL) 并懸浮在 Hank 平衡鹽溶液中。在出血時間測量前 1 小時通過頸靜脈將血小板輸入大鼠并測定出血時間[3]。[2]小鼠：在雌性 BALB/c 小鼠的第四乳墊皮下接種 4T1 乳腺癌細胞。一旦可觸及腫瘤，小鼠每天注射 PBS 或替格瑞洛 (10 mg/kg)。一周后，對小鼠進行原發(fā)性腫瘤切除術(shù)。28 天時處死小鼠并采集肺、股骨和脛骨。將肺和骨髓分離的細胞接種在含有 60 μM 6-硫鳥嘌呤的培養(yǎng)基中。14 天后，用甲醇固定培養(yǎng)板，并用 0.03% 亞甲藍染色以計數(shù)轉(zhuǎn)移性 4T1 菌落[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：P2Y12 Receptor

熱-銷產(chǎn)品：F-15599  | MR 409  | VLX1570  | Cinacalcet  | Valemetostat

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Aungraheeta R, et al. Inverse agonism at the P2Y12 receptor and ENT1 transporter blockade contribute to platelet inhibition by ticagrelor. Blood. 2016 Dec 8;128(23):2717-2728.
[2]. Gebremeskel S, et al. The reversible P2Y12 inhibitor ticagrelor inhibits metastasis and improves survival in mouse models of cancer. Int J Cancer. 2015 Jan 1;136(1):234-40.
[3]. Sugidachi A, et al. A comparison of the pharmacological profiles of prasugrel and ticagrelor assessed by platelet aggregation, thrombus formation and haemostasis in rats. Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):82-9.