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AFM-30a

MCE 國(guó)際站：AFM-30a hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-125099A

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：AFM-30a hydrochloride 是一種有效的蛋白質(zhì)精氨酸脫亞胺酶 2 (PAD2) 抑制劑，具有出色的 PAD2 選擇性。AFM-30a hydrochloride 與 PAD2 結(jié)合的 EC50 值為 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 還抑制 H3 瓜氨酸化，EC50 值為 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌癥和多種自身免疫性疾病如類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)、多發(fā)性硬化癥、狼瘡和潰瘍性結(jié)腸炎的研究。

生物活性：AFM-30a hydrochloride 是一種有效的蛋白質(zhì)精氨酸脫亞氨酶 2 (PAD2) 抑制劑，具有出色的 PAD2 選擇性。 AFM-30a hydrochloride 與 PAD2 結(jié)合，EC₅₀ 值為 9.5 μM。 AFM-30a hydrochloride 還抑制 H3 瓜氨酸化，EC₅₀ 值為 0.4 μM。 AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌癥和多種自身免疫性疾病的研究，包括類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 (RA)、多發(fā)性硬化癥、狼瘡和潰瘍性結(jié)腸炎^[1]。 IC50 和目標(biāo)：EC50：9.5 μM (PAD2)； 0.4 μM（H3 瓜氨酸化）^[1] 體外：AFM-30a 鹽酸鹽（化合物 30a；25 μM）具有良好的進(jìn)入 HEK293T 的效力/PAD2 細(xì)胞和共價(jià)修飾 PAD2 的 EC₅₀ 為 9.5 μM^[1]。
AFM-30a 鹽酸鹽顯示出良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC< 0.4 μM 的 sub>50^[1]。 體內(nèi)AFM-30a 鹽酸鹽抑制 NLRP3 信號(hào)并減少 PAD2^-/-轉(zhuǎn)基因小鼠^[2]。

體外：AFM-30a 鹽酸鹽（化合物 30a；25 μM）具有良好的進(jìn)入 HEK293T/PAD2 細(xì)胞和共價(jià)修飾 PAD2 的效力，EC50 為 9.5 μM[1]。AFM-30a 鹽酸鹽具有良好的抑制 H3 瓜氨酸化的能力，EC50 為 0.4 μM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：AFM-30a 鹽酸鹽可抑制 PAD2-/-轉(zhuǎn)基因小鼠的 NLRP3 信號(hào)傳導(dǎo)并減少氣道重塑[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 9.5 μM (PAD2); 0.4 μM (H3 citrullination)[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Etifoxine  | R59949  | Propargyl-PEG2-acid  | Effusol  | 3,4-Dicaffeoylquinic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Aaron Muth, et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3198-3211.
[2]. R. Surolia, et al. Role of PAD2 Regulated Inflammasome Signaling in Arsenic Induced Airway Inflammation and Remodeling. American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine 2020;201:A2976.