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Fezolinetant

MCE 國際站：Fezolinetant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19632

CAS：1629229-37-3

Synonyms：ESN-364

純度：99.19%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fezolinetant 是一種神經(jīng)激肽-3 受體 (neurokinin 3 receptor) 拮抗劑，可用于更年期潮熱的研究。

生物活性：Fezolinetant 是神經(jīng)激肽 3 受體 (NK3R) 的拮抗劑，用于治療更年期潮熱。 體內(nèi)：Fezolinetant（ESN364，1 mg/kg，靜脈推注）可逆地抑制切除卵巢的母羊體內(nèi) LH 的規(guī)律性脈動(dòng)分泌。 ESN364 抑制所有治療動(dòng)物的 LH 脈沖模式。 ESN364 (5 mg/kg, po) 降低閹割猴子的血漿 LH，但不降低 FSH。 ESN364（10、25、50 mg/kg，口服）還可以阻斷 LH 激增并降低猴子整個(gè)月經(jīng)周期的卵巢激素水平^[1]。

體內(nèi)：Fezolinetant (ESN364，1 mg/kg，iv bolus) 可逆地抑制卵巢切除母羊中 LH 的規(guī)律性脈動(dòng)分泌。ESN364 抑制所有處理動(dòng)物的 LH 脈沖模式。ESN364 (5 mg/kg，po) 降低閹割猴子的血漿 LH，但不降低 FSH。ESN364 (10、25、50 mg/kg，口服) 還可以阻斷 LH 激增并降低猴子整個(gè)月經(jīng)周期的卵巢激素水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：實(shí)驗(yàn)當(dāng)天，將NK3R拮抗劑ESN364與9％2-羥丙基-β-環(huán)糊精配制成2mg/mL的生理鹽水。在開始采血后240分鐘，通過頸靜脈插管靜脈推注ESN364（1mg/kg，n=5）或載體（n=5），劑量為0.5mL/kg，用5mL肝素鹽水將注射物沖洗到動(dòng)物體內(nèi)。靜脈注射后，按指示的時(shí)間間隔恢復(fù)采血。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NK3

熱-銷產(chǎn)品：Neridronate  | AZ8838  | Phorbol  | Glasdegib  | Marein

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.