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Idasanutlin

MCE 國際站：Idasanutlin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15676

CAS：1229705-06-9

Synonyms：RG7388

純度：99.93%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Idasanutlin (RG7388) 是一種有效，選擇性的 MDM2 拮抗劑，能夠抑制 p53-MDM2 的結(jié)合，IC50 值為 6 nM。

生物活性：Idasanutlin (RG7388) 是一種有效的選擇性 MDM2 拮抗劑，可抑制 p53-MDM2 結(jié)合，IC₅₀ 為 6 nM。 IC50 和目標(biāo)：IC50：6 nM (p53-MDM2)^[1] 體外： Idasanutlin (RG7388) 抑制細(xì)胞增殖，IC< sub>50 of 30 nM，并在表達(dá)野生型 p53^[1] 的癌細(xì)胞中誘導(dǎo)劑量依賴性 p53 穩(wěn)定、細(xì)胞周期停滯以及細(xì)胞凋亡。?Idasanutlin ( RG7388)（300 nM 或 1.8 μM）誘導(dǎo) SJSA 骨肉瘤細(xì)胞凋亡^[2]。 體內(nèi)：Idasanutlin (RG7388, 25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤異種移植模型中導(dǎo)致腫瘤生長抑制和消退^{[1]< /sup>。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 異種移植模型中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和抗增殖[2]。}

體外：Idasanutlin (RG7388) 抑制細(xì)胞增殖，IC50 為 30 nM，并在表達(dá)野生型 p53 的癌細(xì)胞中誘導(dǎo)劑量依賴性 p53 穩(wěn)定、細(xì)胞周期停滯以及細(xì)胞凋亡[1]。 Idasanutlin (RG7388) (300 nM 或 1.8 μM) 誘導(dǎo) SJSA 骨肉瘤細(xì)胞凋亡[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Idasanutlin (RG7388，25 mg/kg po) 在小鼠 SJSA 人骨肉瘤異種移植模型中導(dǎo)致腫瘤生長抑制和消退[1]。 Idasanutlin (RG7388) 在 SJSA 異種移植模型中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和抗增殖[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在 10 至 12 周齡時(shí)，將懸浮在無酚 Matrigel 和 PBS 中的 1:1 人類 SJSA 骨肉瘤細(xì)胞 (ATCC) 混合物植入小鼠體內(nèi)。將濃度為 5×106 細(xì)胞、總體積為 0.2 mL 的小鼠植入小鼠的右側(cè)。在大約第 10 天，根據(jù)腫瘤體積對動(dòng)物進(jìn)行隨機(jī)分組，以便所有 10 只隨機(jī)小鼠的起始平均腫瘤體積相似，為 100 至 250 mm3。Idasanutlin (RG7388) 以無定形固體分散體微塊沉淀粉末的形式給藥，其中含有 30% 藥物物質(zhì)和 70% 羥丙基甲基纖維素乙酸酯琥珀酸酯聚合物，在給藥前立即在 Klucel/Tween 中重構(gòu)為懸浮液，給藥后丟棄剩余的懸浮液。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞增殖通過四唑染料測定法進(jìn)行評估。通過濃度對數(shù)與抑制百分比的圖的線性回歸確定細(xì)胞增殖的 50% 抑制 (IC50) 或 90% 抑制 (IC90) 濃度。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：6 nM (p53-MDM2)[1]

熱-銷產(chǎn)品：Isoprenaline (hydrochloride)  | Inavolisib  | Tacrolimus  | Fulvestrant  | 4-Azido-L-phenylalanine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ding Q, et al. Discovery of RG7388, a potent and selective p53-MDM2 inhibitor in clinical development. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5979-83.
[2]. Higgins B, et al. Preclinical optimization of MDM2 antagonist scheduling for cancer treatment by using a model-based approach. Clin Cancer Res. 2014, 20(14), 3742-3752.