MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。
MCE 國(guó)際站：Danuglipron
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號(hào)：HY-125824
CAS：2230198-02-2
Synonyms：PF-06882961
純度：98.63%
存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月
運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Danuglipron (PF-06882961) 是一種具有口服活性的胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 激動(dòng)劑。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潛力。
生物活性：Danuglipron (PF-06882961) 是一種口服的胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 激動(dòng)劑。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潛力[1][2]。
體外：Danuglipron (PF-06882961) 在 cAMP 和 βArr 通路上均顯示出激動(dòng)劑活性。Danuglipron 是 CS cAMP 測(cè)定中的完-全激動(dòng)劑（EC50 為 13 nM）。Danuglipron 是募集 βArr2 的部分激動(dòng)劑（EC50 為 490 nM）[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
體內(nèi)：Danuglipron（PF-06882961；10 mg/kg；口服；單劑量）可降低 hGLP-1R 小鼠模型腹膜內(nèi)葡萄糖耐量試驗(yàn) (IPGTT) 后的血糖水平[2]。 Danuglipron 在雄性 Wistar 大鼠和雄性食蟹猴體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)[1]。 1.19 Species Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0–∞ (ng h/mL) CLp (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) Oral F (%) rat 1.0 (iv) - - 296 ± 39.8 57.3 ± 8.68 0.86 ± 0.38 1.13 ± 0.84 - rat 5.0 (po) 141 0.5 168 - - 0.63 11 rat 100 (po) 2820 0.75 11900 - - 2.37 39 monkey 1.0 (iv) - - 1240 13.8 0.266 1.89 - monkey 5.0 (po) 68.7 1.5 303 - - 6.92 5.0 monkey 100 (po) 1150 ± 715 3.3 ± 2.5 11000 ± 3500 - - 6.37 9.0 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target：GLP-1R[1][2]
熱-銷產(chǎn)品：Voclosporin | Abscisic acid | Pachymic acid | Ticagrelor | JH-RE-06
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn)：
[1]. David A Griffithm, et al. A Small-Molecule Oral Agonist of the Human Glucagon-like Peptide-1 Receptor. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8208-8226.
[2]. W. GUO, et al. Preclinical pharmacology of low molecular weight GLP-1 receptor agonist XW014.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫(kù)，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級(jí)期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供最-新的活性化合物；
• 與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。
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